本文關(guān)鍵詞： 人類免疫缺陷病毒 包膜糖蛋白 受體 輔助受體 小分子進(jìn)入抑制劑　出處：《國(guó)際藥學(xué)研究雜志》2017年04期 　論文類型：期刊論文

【摘要】：艾滋病是由人類免疫缺陷病毒(HIV)引起的一種烈性傳染病,危害極大。病毒的包膜蛋白gp120及其受體CD4、輔助受體CXCR4在病毒感染中起著重要的作用。其中,gp120的Phe43口袋結(jié)構(gòu)和Arg59是其與CD4分子相互作用的重要部位。HIV小分子進(jìn)入抑制劑因能在HIV感染細(xì)胞前即發(fā)揮抑制病毒的作用,成為近年來抗HIV藥物研究的熱點(diǎn)。Phe43口袋結(jié)構(gòu)是小分子進(jìn)入抑制劑的重要靶點(diǎn),目前研究熱點(diǎn)化合物主要有BMS-378806、BMS-488043及其類似物、NBD-556及其類似物。靶向CXCR4也是研究HIV小分子進(jìn)入抑制劑的一個(gè)重要方向。
[Abstract]:AIDS is a severe infectious disease caused by human immunodeficiency virus (HIV). The envelope protein gp120 and its receptor CD4 of the virus are very harmful. Coreceptor CXCR4 plays an important role in viral infection. The Phe43 pocket structure and Arg59 of gp120 are the important sites of its interaction with CD4 molecule. The small molecule entry inhibitor of gp120 can inhibit the virus before HIV infects the cells. Yes. Phe43 pocket structure is an important target of small molecule entry inhibitors in recent years, and BMS-378806 is the main research hotspot in recent years. BMS-488043 and its analogues, NBD-556 and its analogues, target CXCR4 is also an important direction in the study of HIV small molecular entry inhibitors.
【作者單位】： 南方醫(yī)科大學(xué)第一臨床醫(yī)學(xué)院;暨南大學(xué)藥學(xué)院;南方醫(yī)科大學(xué)公共衛(wèi)生學(xué)院微生物學(xué)系廣東省熱帶病研究重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室;
【基金】：廣東省科技計(jì)劃項(xiàng)目(2013B021800040) 南方醫(yī)科大學(xué)大學(xué)生創(chuàng)新創(chuàng)業(yè)訓(xùn)練計(jì)劃項(xiàng)目(201612121228)
【分類號(hào)】：R512.91
【正文快照】： 艾滋病自發(fā)現(xiàn)以來迅速蔓延,嚴(yán)重威脅人類健康。據(jù)世界衛(wèi)生組織報(bào)道,截止2015年底,全球共3670萬人感染艾滋病,其中2015年新感染者210萬,死亡人數(shù)110萬�！半u尾酒”療法是目前治療艾滋病的最有效手段,大大降低了死亡率,延長(zhǎng)了患者的壽命。但隨著艾滋病在全球范圍內(nèi)的流行,以及HI

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