本文關(guān)鍵詞：普朗尼克P85修飾的苯妥英鈉納米粒對顳葉內(nèi)側(cè)癲癇大鼠模型的腦靶向作用　出處：《中國神經(jīng)精神疾病雜志》2017年06期 　論文類型：期刊論文

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【摘要】：目的觀察普朗尼克P85修飾的聚氰基丙烯酸正丁酯構(gòu)建的苯妥英鈉納米粒能否避開顳葉內(nèi)側(cè)癲癇大鼠模型腦中P糖蛋白(P-glycoprotein,Pgp)的外排作用將苯妥英鈉靶向輸送到腦組織中。方法鋰-匹羅卡品誘導(dǎo)大鼠形成慢性顳葉內(nèi)側(cè)癲癇模型。免疫組化檢測腦組織中Pgp的表達(dá)水平。界面聚合法制備苯妥英鈉納米粒,與普通苯妥英鈉比較,觀察兩組不同給藥的模型鼠(苯妥英鈉納米粒組6只,普通苯妥英鈉組7只)在給藥后30、60、120、180、240、300 min時其腦組織中苯妥英鈉的藥物分布情況。采用立體定向活體微透析技術(shù)采集腦微透析液,高效液相色譜法檢測待測標(biāo)本中苯妥英鈉的藥物濃度。結(jié)果兩組不同給藥的模型鼠的腦/血漿的時間藥物濃度曲線的曲線下面積比值差異有統(tǒng)計學(xué)意義[即苯妥英鈉納米粒組(0.37±0.10,n=6)明顯高于普通苯妥英鈉組(0.19±0.06,n=7),P0.05]。與正常大鼠相比,模型鼠海馬CA1、CA3及DG區(qū)Pgp表達(dá)上調(diào)。結(jié)論普朗尼克P85修飾的聚氰基丙烯酸正丁酯納米�？娠@著地提高抗癲癇藥物苯妥英鈉靶向進(jìn)入Pgp高表達(dá)的顳葉內(nèi)側(cè)癲癇模型鼠腦中的濃度。
[Abstract]:Objective to observe whether the phenytoin sodium nanoparticles modified by P85 modified P85 can avoid P-glycoprotein and P-glycoprotein in the brain of medial temporal lobe epilepsy rats. PGP). Methods the rat model of chronic temporal lobe epilepsy was induced by lithium-pilocarpine. Immunohistochemistry was used to detect the expression of Pgp in brain tissue. Preparation of phenytoin sodium nanoparticles. Compared with ordinary phenytoin sodium, the two groups of model rats (6 rats in phenytoin sodium nanoparticles group and 7 rats in common phenytoin sodium group) were treated with different doses of phenytoin sodium. The drug distribution of phenytoin sodium in brain tissue at 300 min was collected by stereotactic microdialysis technique. High performance liquid chromatography (HPLC) was used to determine the drug concentration of phenytoin sodium in the sample. Results there was significant difference in the area ratio under the curve of brain / plasma concentration curve between the two groups of model rats treated with different doses of phenytoin. [That is, the phenytoin sodium group (0.37 鹵0.10) was significantly higher than the ordinary phenytoin sodium group (0.19 鹵0.06) (P0.05). Model rat hippocampal CA1. Conclusion Plannick P85 modified poly (n-butyl cyanoacrylate) nanoparticles can significantly increase the targeting of phenytoin sodium to the medial temporal lobe epilepsy with high Pgp expression. Concentration in the brain of epileptic model.
【作者單位】： 廣州醫(yī)科大學(xué)附屬腦科醫(yī)院(廣州市惠愛醫(yī)院);中山大學(xué)附屬第一醫(yī)院;
【基金】：國家自然科學(xué)基金面上項目(編號:81071050,81571333) 廣州市醫(yī)藥衛(wèi)生科技項目(編號:20171A011268,20161A011036) 廣州市科技計劃科技型中小企業(yè)創(chuàng)新-初創(chuàng)項目(編號:2017010160496) 廣州市腦科醫(yī)院廣州市醫(yī)學(xué)重點學(xué)科建設(shè)項目子項目(編號:GBH2014-QN03)
【分類號】：R-332;R742.1
【正文快照】： *廣州醫(yī)科大學(xué)附屬腦科醫(yī)院(廣州市惠愛醫(yī)院)(廣州510370)△中山大學(xué)附屬第一醫(yī)院(廣州510080)癲癇是中樞神經(jīng)系統(tǒng)的第二大常見病。盡管近年來癲癇在治療方法上已取得了長足的進(jìn)步,但合理、規(guī)則地服用抗癲癇藥物(antiepilepticdrugs,AEDs)仍是治療癲癇的主要手段。雖經(jīng)正規(guī)的A

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