質(zhì)子泵抑制劑使用方法_蘭索拉唑_質(zhì)子泵抑制劑有哪些
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執(zhí)業(yè)藥師藥理學(xué)輔導(dǎo)精華——質(zhì)子泵抑制劑有哪些
目前用于臨床的質(zhì)子泵抑制劑有奧美拉唑、蘭索拉唑、泮托拉唑和雷貝拉唑,它們的化學(xué)結(jié)構(gòu)近似,均為苯并咪唑衍生物,具有親脂性,容易穿透細(xì)胞壁。因?yàn)樗鼈兊姆肿咏Y(jié)構(gòu)中都含有吡啶環(huán)而呈堿性,在壁細(xì)胞中僅對(duì)其分泌小管的酸性環(huán)境具有親和性。
1.它們有一些共同特點(diǎn):
、僭谒嵝晕敢褐泻懿环(wěn)定,與胃酸接觸易于破壞,故口服制劑必須外裹保護(hù)膜后方可服用;
②均從腸道中吸收,與食物同服會(huì)影響藥物吸收速度;
、坌∧c吸收后在肝內(nèi)代謝,由尿中排泄;
④對(duì)幽門螺旋桿菌有抑制作用,可能與其改變了幽門螺旋桿菌生存的內(nèi)環(huán)境而增強(qiáng)了抗菌藥物的殺菌作用有關(guān)。
2.但它們又有不同的特點(diǎn):
、賷W美拉唑?诜1~3小時(shí)后,血漿濃度即達(dá)高峰,半衰期0.5~1小時(shí),抑酸作用可持續(xù)24小時(shí)。醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)收|集整理藥物吸收入血循環(huán)后,95%左右與血漿蛋白結(jié)合并絕大部分在體內(nèi)代謝,很少以原形藥方式排出體外。
、谔m索拉唑。口服后1.5~2.2小時(shí)達(dá)血漿高峰濃度,,并與劑量呈正相關(guān)遞增,生物利用度差異較大,平均為85%。吸收后很快在血液中消失,選擇性地集中在胃壁細(xì)胞內(nèi),24小時(shí)后仍有相當(dāng)量存在,最后主要被肝臟的藥酶代謝,代謝物從膽汁和尿中排出。
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