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重度抑郁癥輔藥與抗精神分裂癥藥依匹哌唑的合成新工藝路線研究

發(fā)布時間:2023-04-29 17:25
  抑郁癥是一種常見的精神累疾病。根據(jù)世界衛(wèi)生組織統(tǒng)計,目前全球抑郁癥患者人數(shù)已超過3.5億,抑郁癥也超越癌癥成為世界第二大疾病。重度抑郁癥(MDD)是抑郁癥的重度表現(xiàn),患者的工作與生活受到極大的影響,無法正常進(jìn)行生活與社交,甚至有自殺傾向,自殺率高達(dá)到15%。在中國,只有2%的抑郁癥患者得到了系統(tǒng)治療,仍有20萬患者選擇自殺,給社會經(jīng)濟(jì)和人口造成很大的損害。因此抑郁癥也成為了中國第二大負(fù)擔(dān)疾病。精神分裂癥是世界上另一種常見的精神疾病,全球患病人數(shù)超過2300萬,終身發(fā)病率可高達(dá)8‰甚至更高,且復(fù)發(fā)率很高,患者早年死亡率是普通人群的2~3倍。精神分裂癥嚴(yán)重影響患者的工作與生活,甚至和殘疾有很大的關(guān)聯(lián),因此精神分裂癥患者在社會中容易受到歧視,人權(quán)容易受到侵犯。精神分裂癥可以通過藥物與心理治療,但是仍然有10%~30%的患者治療無效。抑郁癥與精神分裂癥發(fā)病機(jī)制十分復(fù)雜,假說眾多,通常認(rèn)為與基因遺傳、性別、神經(jīng)激素分泌、心理與社會環(huán)境、免疫以及腸道微生物等因素有關(guān)。針對不同的發(fā)病機(jī)制需要開發(fā)不同的抗精神病藥物。依匹哌唑是繼大冢制藥開發(fā)的阿立哌唑之后又一抗精神病的重磅藥物。對于精神分裂癥的陰性癥狀...

【文章頁數(shù)】:74 頁

【學(xué)位級別】:碩士

【文章目錄】:
學(xué)位論文數(shù)據(jù)集
摘要
ABSTRACT
符號與縮寫詞說明
第1章 緒論
    1.1. 抑郁癥的概述
    1.2. 重度抑郁癥
        1.2.1. 重度抑郁癥的概念及現(xiàn)狀
        1.2.2. 重度抑郁癥的表現(xiàn)
        1.2.3. 重度抑郁癥的診斷
        1.2.4. 重度抑郁癥的發(fā)病機(jī)制學(xué)說
        1.2.5. 重度抑郁癥的其他發(fā)病機(jī)制
        1.2.6. 研究意義
    1.3. 精神分裂癥
        1.3.1. 精神神分裂癥的概念
        1.3.2. 精神分裂癥的分類及診斷標(biāo)準(zhǔn)
        1.3.3. 精神分裂癥的診斷標(biāo)準(zhǔn)
        1.3.4. 精神分裂癥的發(fā)病機(jī)制
    1.4. 抗精神病藥
        1.4.1. 典型抗精神病藥
        1.4.2. 非典型抗精神病藥
    1.5. 依匹哌唑
        1.5.1. 現(xiàn)有依匹哌唑合成路線調(diào)研
        1.5.2. 依匹哌唑重要中間體合成研究
第2章 依匹哌唑的合成研究
    2.1. 儀器與試劑
        2.1.1. 實驗所用儀器
        2.1.2. 實驗所用試劑
    2.2. 依匹哌唑關(guān)鍵中間體的合成
    2.3. 合成路線調(diào)研
    2.4. 中間體合成設(shè)計路線二的合成研究過程
        2.4.1. 化合物58:4-氧代-4-(噻吩-2-基)丁酸的合成研究
        2.4.2. 化合物59:4-(噻吩-2-基)丁酸的合成研究
        2.4.3. 化合物60:6,7-二氫苯并[b]噻吩-4(5H)-酮的合成研究
        2.4.4. 化合物61:5-溴-6,7-二氫苯并[b]噻吩-4(5H)-酮的合成研究
        2.4.5. 化合物25:苯并[b]噻吩-4-醇的合成研究
        2.4.6. 中間體苯并[b]噻吩-4-醇實驗結(jié)果總結(jié)
    2.5. 終產(chǎn)物依匹哌唑的合成路線
        2.5.1. 化合物63:苯并[b]噻吩-4-基三氟甲磺酸鹽的合成研究
        2.5.2. 化合物65:4-(苯并[b]噻吩-4-基)哌嗪-1-羧酸叔丁酯的合成研究
        2.5.3. 化合物13:7-羥基-2(1H)-喹啉酮的合成研究
        2.5.4. 化合物68:7-(4-溴丁氧基)-喹啉-2(1H)-酮的合成研究
        2.5.5. 化合物12:7-[4-(4-苯并[b]噻吩-4-基-哌嗪-1-基)丁氧基]-1H-喹啉-2-酮的合成研究
        2.5.6. 依匹哌唑合成總結(jié)
第3章 結(jié)果與討論
    3.1. 依匹哌唑合成路線整體評價
    3.2. 化合物58合成的結(jié)果與討論
    3.3. 化合物59合成的結(jié)果與討論
    3.4. 化合物61的合成結(jié)果與討論
第4章 總結(jié)與展望
    4.1. 實驗總結(jié)
    4.2. 未來展望
參考文獻(xiàn)
附錄
致謝
研究成果及發(fā)表的學(xué)術(shù)論文
作者及導(dǎo)師簡介
附件



本文編號:3805413

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