【摘要】：艾滋病(獲得性免疫缺陷綜合癥)是由免疫缺陷病毒感染所引起的一類傳染性疾病。目前用于治療該疾病的藥物主要有蛋白酶抑制劑、核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑和非核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑三種類型。福沙那韋鈣是典型且有效的蛋白酶抑制劑之一,作為同樣屬于蛋白酶抑制劑的安普那韋的前體藥物,用藥方便,具有非常好的發(fā)展前景。本文在參考大量相關(guān)文獻(xiàn)的基礎(chǔ)上,對(duì)國(guó)內(nèi)外抗艾滋病類藥物的分類以及蛋白酶抑制劑藥物的合成進(jìn)行了簡(jiǎn)述,全面地研究了蛋白酶抑制劑——福沙那韋鈣的合成和工藝優(yōu)化。以N-((2R,3S)-3-氨基-2-羥基-4-苯丁基)-N-異丁基-4-硝基苯磺酰胺三氟乙酸鹽為起始原料,經(jīng)過縮合、磷�；浠�原及成鹽等反應(yīng)得到最終的目標(biāo)產(chǎn)物福沙那韋鈣。通過對(duì)原料投料比、反應(yīng)溫度、溶劑、反應(yīng)時(shí)間及后處理操作等進(jìn)行優(yōu)化,得到了較優(yōu)的合成工藝參數(shù),中間體及最終產(chǎn)物均經(jīng)過核磁、質(zhì)譜等表征手段進(jìn)行了確證,總收率55.6%,目標(biāo)產(chǎn)物純度達(dá)99.89%。該工藝具有操作簡(jiǎn)單,原料易得,反應(yīng)條件較溫和,產(chǎn)物分離提純較易等特點(diǎn),適合工業(yè)化生產(chǎn)。
【學(xué)位授予單位】：浙江工業(yè)大學(xué)
【學(xué)位級(jí)別】：碩士
【學(xué)位授予年份】：2019
【分類號(hào)】：TQ460.6

【參考文獻(xiàn)】

相關(guān)期刊論文 前5條

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本文編號(hào)：2682893