【摘要】：三唑及嘧啶類衍生物廣泛存在于自然界中,眾多的藥物中間體都有這樣的骨架。它們具有廣泛的生物活性和藥理活性,如殺蟲、殺菌、除草、抗代謝、抗腫瘤等。因此,有關(guān)三唑和嘧啶化合物的合成及生物活性研究一直是化學(xué)界和生物界學(xué)者們關(guān)注的熱點(diǎn)之一。為了尋找具有超高效除草活性的雜環(huán)化合物,本文根據(jù)活性亞結(jié)構(gòu)拼接法設(shè)計(jì)、合成了80種苯磺酰三唑聯(lián)嘧啶衍生物。利用紅外光譜、核磁、高分辨質(zhì)譜、單晶衍射等分析測試方法確定了產(chǎn)物結(jié)構(gòu)。同時(shí),進(jìn)行了相關(guān)的生物活性測試。詳細(xì)研究如下:1.合成三個系列總計(jì)80種未見報(bào)道的苯磺酰三唑聯(lián)嘧啶衍生物,確定產(chǎn)物結(jié)構(gòu)。Ⅰ:5-{1-苯磺�；�-5-[(苯氧基)甲基]-1H-1,2,4-三氮唑}-2-烷硫基-6-(甲硫基)嘧啶-4-胺衍生物(41個);Ⅱ:5-{1-苯磺酰基-5-[(含氟苯氧基)甲基]-1H-1,2,4-三氮唑}-2-烷硫基-6-(甲硫基)嘧啶-4-胺衍生物(18個);Ⅲ:5-{1-[(含氟苯基)磺�；鵠-5-苯氧甲基-1H-1,2,4-三氮唑}-2-烷硫基-6-(甲硫基)嘧啶-4-胺衍生物(21個)。2.以多種單子葉植物、雙子葉植物對所有化合物進(jìn)行初步的除草活性測試,篩選出了部分具有高效除草活性的化合物,研究了活性與化合物結(jié)構(gòu)之間的關(guān)系。挑選部分除草活性高的化合物用黃瓜種子進(jìn)行IC_(50)測試。3.挑選部分化合物與小牛胸腺DNA相互作用,研究化合物與DNA的作用方式。
【圖文】：

Fig2.2產(chǎn)物II-5-3的13CNMR譜圖46

Fig3.2產(chǎn)物Ⅲ-5-8的13CNMR譜圖74
【學(xué)位授予單位】：江西師范大學(xué)
【學(xué)位級別】：碩士
【學(xué)位授予年份】：2019
【分類號】：O626;TQ457

【參考文獻(xiàn)】

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1 周喜應(yīng);;淺談我國的農(nóng)藥與糧食安全[J];農(nóng)藥科學(xué)與管理;2014年08期

2 何姍;侯慶偉;任會靜;曹云云;;1,2,4-三氮唑衍生物的合成方法研究進(jìn)展[J];浙江化工;2014年07期

3 司偉杰;張濤;梅向東;張?zhí)m祥;董夢雅;張開心;寧君;;含氟農(nóng)藥的研究進(jìn)展[J];河北工業(yè)科技;2014年03期

4 靳如意;孫曉紅;劉源發(fā);馬海霞;;5-取代-4-氨基-1,2,4-三唑硫酮席夫堿合成、表征及生物活性[J];化學(xué)通報(bào);2013年09期

5 楊清翠;孫曉紅;劉源發(fā);靳如意;馬海霞;;3-甲基-4-氨基-5-乙氧羰基甲硫基三唑席夫堿的合成及生物活性[J];化學(xué)通報(bào);2013年08期

6 殷帥;楊曉云;張敏;周琢強(qiáng);徐漢虹;;新型含氟嘧啶胺類衍生物的合成及其抑菌活性[J];合成化學(xué);2013年03期

7 張一賓;;全球含氟農(nóng)藥品種概況及新開發(fā)的含氟農(nóng)藥[J];現(xiàn)代農(nóng)藥;2013年01期

8 張靜靜;姜鴻飛;張金波;遲會偉;李志念;劉長令;;三唑硫酮類化合物的合成與生物活性[J];農(nóng)藥;2012年04期

9 韋天龍;徐滿才;劉興平;裴暉;左金江;余一平;項(xiàng)軍;林雪梅;柳愛平;;含嘧啶雜環(huán)的二氯烯丙醚類衍生物的合成與殺蟲活性研究[J];精細(xì)化工中間體;2012年01期

10 華乃震;;含氟三唑類殺菌劑品種的論述[J];世界農(nóng)藥;2011年04期

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1 王濤;靶標(biāo)酶抑制劑的設(shè)計(jì)、合成與性質(zhì)研究[D];華中師范大學(xué);2004年

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1 王士春;含吡啶環(huán)結(jié)構(gòu)的嘧啶衍生物合成及抑菌活性研究[D];山東農(nóng)業(yè)大學(xué);2018年

2 趙安林;新型嘧啶并三唑并嘧啶類衍生物的合成、除草活性及其與小牛胸腺DNA相互作用的研究[D];江西師范大學(xué);2018年

3 張曉慧;一種吡唑并嘧啶衍生物對黃瓜枯萎病的誘導(dǎo)抗病表達(dá)及抗病機(jī)理初探[D];中國農(nóng)業(yè)科學(xué)院;2018年

4 路曉明;氟硅唑?qū)吮P菌生長和致病作用影響的研究[D];華中農(nóng)業(yè)大學(xué);2017年

5 熊更明;嘧啶并三唑并嘧啶類衍生物的合成及其除草活性研究[D];江西師范大學(xué);2016年

6 朱發(fā)偉;氨基硫脲芳基釕配合物與生物大分子人血清白蛋白和DNA的相互作用機(jī)制研究[D];廣西師范學(xué)院;2016年

7 熊俊;新型5-三唑基嘧啶類衍生物的合成及其除草活性研究[D];江西師范大學(xué);2015年

8 呂夢嬌;小分子化合物與DNA相互作用的光譜性質(zhì)的研究[D];河北大學(xué);2014年

9 宋倩;含氮雜環(huán)衍生物的合成及生物活性研究[D];中國農(nóng)業(yè)科學(xué)院;2009年

10 蔡亞仙;多取代嘧啶的KF/Al_2O_3催化合成方法、化學(xué)性質(zhì)及生物活性研究[D];北京化工大學(xué);2003年

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本文編號：2634834