核苷類藥物被廣泛用于治療各種病毒性疾病,具有廣闊的應用前景,除了天然核苷產(chǎn)品外,手性三元碳環(huán)核苷被發(fā)現(xiàn)具有明顯的生理活性。1因此,發(fā)展合成手性三元碳環(huán)核苷的高效合成方法正經(jīng)引起科研工作者的關注�；谖覀冋n題組在手性核苷合成的系列工作,3本文中,我們以N1-乙烯基嘧啶與α-芳基重氮酯為原料,在Rh催化劑的條件下,經(jīng)過分子間不對稱環(huán)丙烷化高效地合成了系列具有季碳手性中心的嘧啶核苷類化合物。我們使用2 mol%的手性催化劑,以最高96%的收率,大于20:1的非對映體選擇性,優(yōu)異的對映體選擇性(高達99%的ee值),獲得一系列含有三元環(huán)的手性碳環(huán)胞嘧啶或脲嘧啶核苷類似物。

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