采用縮丙酮保護(hù)的左旋多巴(L-DOPA)的兒茶酚基,在常溫下以哌啶催化直鏈二肽甲酯并使其發(fā)生分子內(nèi)環(huán)化反應(yīng),制備了L-Pro、L-Glu或D-Glu與L-DOPA形成的環(huán)二肽;該保護(hù)方式成功地規(guī)避了微波輻射法所引起的氨基酸消旋和高溫回流法對(duì)氨基酸側(cè)鏈保護(hù)的限制.縮丙酮保護(hù)的環(huán)二肽中間產(chǎn)物在常溫下穩(wěn)定,適合長(zhǎng)期保存;同時(shí)它可以在95%三氟乙酸中高效快速地去保護(hù)而生成目標(biāo)環(huán)二肽,方便使用.在所制備的三種環(huán)二肽中,cyclo(L-DOPA-L-Glu)表現(xiàn)出最好的1,1-二苯基-2-三硝基苯肼(DPPH)自由基清除活性(IC₅₀,18.93μmol·L^-1),優(yōu)于丹參素.

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【文章目錄】：
1 材料與方法
    1.1 實(shí)驗(yàn)材料與儀器
    1.2 合成途徑
        1.2.1 Cyclo(L-DOPA-L-Pro)的合成
            (1) Fmoc-DOPA(Acetonide)-Pro-OMe (1a) 的合成
            (2) Cyclo[DOPA(Acetonide)-Pro] (1b) 的合成
            (3)Cyclo(L-DOPA-L-Pro) (1) 的合成
        1.2.2 Cyclo(L-DOPA-L-Glu)的合成
            (1)Fmoc-DOPA(Acetonide)-L-Glu(OtBu)-OMe (2a) 的合成
            (2)Cyclo[DOPA(Acetonide)-L-Glu(OtBu)] (2b) 的合成
            (3)Cyclo(L-DOPA-L-Glu) (2) 的合成
        1.2.3 Cyclo(L-DOPA-D-Glu)(3)的合成
            (1)Fmoc-D-Glu(OtBu)-DOPA(Acetonide)-OMe (3a) 的合成
            (2) Cyclo[DOPA(Acetonide)-D-Glu(OtBu)] (3b) 的合成
            (3) Cyclo(L-DOPA-D-Glu) (3) 的合成
    1.3 DPPH自由基清除活性測(cè)定
        (1)DPPH自由基清除測(cè)試溶液的配制
        (2)DPPH自由基清除活性的測(cè)定方法
2 結(jié)果與討論
    2.1 三種含多巴環(huán)二肽的合成
    2.2 含左旋多巴環(huán)二肽
3 結(jié) 論



本文編號(hào)：3752467