報(bào)道了L-鼠李烯糖與炔丙酯在A(yíng)u（I）催化下通過(guò)分子間串聯(lián)的1,3-酰氧基遷移/Ferrier重排策略,合成了C-乙烯基鼠李糖苷衍生物.通過(guò)同位素O18標(biāo)記實(shí)驗(yàn)驗(yàn)證了C-糖基化機(jī)理.產(chǎn)物的絕對(duì)構(gòu)型經(jīng)X射線(xiàn)單晶衍射分析確定.利用噻唑藍(lán)（MTT）法研究了產(chǎn)物的細(xì)胞毒活性,結(jié)果顯示產(chǎn)物3i對(duì)人體胃癌細(xì)胞HGC-27具有良好的抑制作用, IC₅₀值為18.29μmol·L^-1.該方法具有操作簡(jiǎn)單、高非對(duì)映選擇性、反應(yīng)條件溫和等優(yōu)點(diǎn). 

【文章來(lái)源】：有機(jī)化學(xué). 2020,40(07)北大核心SCICSCD

【文章頁(yè)數(shù)】：11 頁(yè)

【部分圖文】：

化合物3g的晶體結(jié)構(gòu)

在A(yíng)u(I)催化作用下,炔丙酯與鼠李烯糖發(fā)生分子間串聯(lián)的1,3-酰氧基遷移/Ferrier重排反應(yīng),以52%～92%的收率、高非對(duì)映選擇性地合成了一系列C-乙烯基鼠李糖苷衍生物.通過(guò)1H NMR,13C NMR以及X射線(xiàn)單晶衍射分析確定所得產(chǎn)物的絕對(duì)構(gòu)型.將該方法擴(kuò)展到其它烯糖底物來(lái)探索其更多的潛在藥用價(jià)值將在未來(lái)的研究中相繼開(kāi)展.3 實(shí)驗(yàn)部分


本文編號(hào)：3600904