設(shè)計(jì)并合成一系列新型八氫吡咯[3,2-c]吡啶衍生物作為趨化因子受體（CCR5）抑制劑,并測(cè)試其抗人免疫缺陷病毒（HIV-1）生物活性.大多數(shù)化合物顯示了抗HIV-1活性,其中,八氫吡咯[3,2-c]吡啶衍生物19c活性最好（IC50<1μmol·L-1）.但在研究其藥物作用機(jī)理時(shí)發(fā)現(xiàn),該化合物除作用于CCR5外,還可作用于其他抗HIV-1靶標(biāo).另外,利用計(jì)算機(jī)模擬、分子對(duì)接方法,對(duì)該系列化合物進(jìn)行了初步的構(gòu)效關(guān)系討論. 

【文章來源】：有機(jī)化學(xué). 2017,37(09)北大核心SCICSCD

【文章頁(yè)數(shù)】：7 頁(yè)

【文章目錄】：
1 結(jié)果與討論
    1.1 化合物的合成
    1.2 生物活性與討論
    1.3 分子對(duì)接研究
2 結(jié)論
3 實(shí)驗(yàn)部分
    3.1 儀器與試劑
    3.2 實(shí)驗(yàn)方法
        3.2.1 3, 3-二乙氧基丙酰胺 (12) 的合成
        3.2.2 3, 3-二乙氧基丙胺 (13) 的合成
        3.2.3 3, 3-二乙氧基丙胺甲酸叔丁酯 (14) 的合成
        3.2.4 烯丙基 (3, 3-二乙氧基丙基) 氨基甲酸叔丁酯 (15) 的合成
        3.2.5 烯丙基 (3-氧代丙基) 氨基甲酸叔丁酯 (16) 的合成
        3.2.6 N-芐基-N, O-二 (三甲基硅基) 甘氨酸 (10) 的合成
        3.2.7 1-芐基八氫吡咯[3, 2-c]吡啶-5-甲酸叔丁酯 (17) 的合成
        3.2.8 1-芐基八氫吡咯[3, 2-c]吡啶 (18) 的合成
        3.2.9 目標(biāo)化合物19a~19h的一般合成過程
    3.3 生物活性實(shí)驗(yàn)
        3.3.1 抗HIV-1活性測(cè)試
        3.3.2 細(xì)胞毒性測(cè)試
        3.3.3 功能實(shí)驗(yàn)
        3.3.4 分子對(duì)接



本文編號(hào)：3472254