吲哚衍生物在藥理學(xué)和生物學(xué)上均表現(xiàn)出相應(yīng)的活性,包含吲哚核的合成化合物是具有重要治療特性的物質(zhì),例如抗菌藥、抗真菌藥、抗病毒藥、抗瘧藥、抗HIV、抗癌藥和抗氧化劑等,甚至在環(huán)境治理方面也有一定的功效,這些特性鼓勵(lì)著合成具有抗菌和細(xì)胞毒性的新型吲哚衍生物。分析了近幾年新型吲哚衍生物研究的進(jìn)展,對其實(shí)際應(yīng)用和合成方法進(jìn)行了歸納總結(jié)。 

【文章來源】：科技與創(chuàng)新. 2020,(16)

【文章頁數(shù)】：2 頁

【部分圖文】：

2,3-二取代吲哚的合成

吲哚并[2,3-b]喹喔啉的合成如圖2所示。其中所使用的β-環(huán)糊精有易于獲取、水溶性、低毒性和多功能性等特點(diǎn)，在作為催化劑時(shí)，是一種可回收、可重復(fù)使用的超分子物質(zhì)，為6H-吲哚并[2,3-b]喹喔啉的合成提供了一種可持續(xù)的綠色方案。

2018年，CHEN等[3]設(shè)計(jì)了一種在室溫下，以2-吲哚甲醇和二苯基膦氧為原料，4-甲基苯磺酸水合物（Ts OH·H2O）為催化劑，發(fā)現(xiàn)當(dāng)CH3NO2作溶劑時(shí)能夠在產(chǎn)率和時(shí)間方面達(dá)到最佳，即在15 min內(nèi)得到93%產(chǎn)率的C3-磷酸吲哚。C3-磷酸化吲哚的合成如圖3所示。該產(chǎn)物已被證明是體外抗HIV-1的良好抑制劑。另外，在反應(yīng)過程中Ts OH·H2O發(fā)生了高度區(qū)域選擇性的芐基磷酸化反應(yīng)，從而以較高的產(chǎn)率獲得了芐基位點(diǎn)磷酸化的吲哚，同時(shí)，它也是一種廉價(jià)且易于處理的催化劑，并顯示出較寬的底物范圍。1.4 3-(1-（噻吩-2-)-1,2,3,6-四氫吡啶-4-)-1H-吲哚

【參考文獻(xiàn)】：
期刊論文
[1]鈀催化合成2,3-二取代吲哚衍生物[J]. 吳玉芹,陳靜,陳香島,郝星,王鐵,李立冬.  化學(xué)研究與應(yīng)用. 2019(03)



本文編號：3317230