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基于三唑類對亞甲基苯醌的Benzoazepine衍生物合成研究

發(fā)布時間:2021-05-14 10:22
  Benzoazepine骨架與三唑結(jié)構(gòu)單元廣泛存在于藥物分子中,相關(guān)骨架結(jié)構(gòu)的構(gòu)建及其生理活性研究已經(jīng)引起了眾多合成化學(xué)家、藥物化學(xué)家的興趣。例如,benzoazepine衍生物具有良好的藥理活性,部分衍生物已經(jīng)作為抗焦慮、催眠鎮(zhèn)靜及治療心血管病的藥物應(yīng)用于臨床。三唑類化合物的生物活性廣譜、多樣,如具有抗腫瘤、抗炎、抗菌、抗血栓、抗血小板、抗驚厥等作用,目前已有多類相關(guān)衍生物作為殺菌劑、藥物和植物生長調(diào)節(jié)劑得到開發(fā)和應(yīng)用。眾所周知,不同生物藥效基團(tuán)的組合、嫁接是尋找新型生物活性前體的有效途徑,因此設(shè)計(jì)合成含有benzoazepine與三唑雜環(huán)的衍生化合物對于藥物化學(xué)研究具有重要意義。對亞甲基苯醌是一類具有獨(dú)特結(jié)構(gòu)的苯醌類衍生物,其結(jié)構(gòu)單元常見于天然產(chǎn)物以及生物活性分子中,是許多生物合成的關(guān)鍵中間體。近年來,對亞甲基苯醌參與的1,6-共軛加成及其成環(huán)反應(yīng)研究獲得了有機(jī)化學(xué)家的廣泛關(guān)注,已經(jīng)成為有機(jī)合成方法學(xué)設(shè)計(jì)中的一類重要親電性合成子。本論文針對具有潛在藥理活性的benzoazepine衍生的三唑類雜環(huán)化合物,設(shè)計(jì)發(fā)展了一種新穎的對亞甲基苯醌參與的氮雜1,6-共軛加成反應(yīng),為該類新型雜環(huán)... 

【文章來源】:蘭州大學(xué)甘肅省 211工程院校 985工程院校 教育部直屬院校

【文章頁數(shù)】:77 頁

【學(xué)位級別】:碩士

【文章目錄】:
中文摘要
Abstract
第一章 Benzoazepine衍生物的研究進(jìn)展
    1.1 引言
    1.2 Benzoazepine衍生物的研究進(jìn)展
        1.2.1 1,4-Benzoxazepine衍生物的合成方法
        1.2.2 1,4-Benzodiazepine衍生物的合成方法
    1.3 本章小結(jié)
    參考文獻(xiàn)
第二章 N-磺;-1,2,3-三唑的研究進(jìn)展
    2.1 引言
    2.2 N-磺;-1,2,3-三唑的研究進(jìn)展
        2.2.1 N-磺;-1,2,3-三唑生成金屬卡賓的研究進(jìn)展
        2.2.2 N-磺酰基-1,2,3-三唑磺;x去反應(yīng)研究進(jìn)展
    2.3 本章小結(jié)
    參考文獻(xiàn)
第三章 三唑類對亞甲基苯醌合成Benzoazepine衍生物
    3.1 引言
    3.2 課題的設(shè)計(jì)背景
    3.3 實(shí)驗(yàn)結(jié)果與討論
        3.3.1 條件篩選
        3.3.2 底物拓展
        3.3.3 反應(yīng)轉(zhuǎn)化
        3.3.4 反應(yīng)機(jī)理
    3.4 本章小結(jié)
    3.5 實(shí)驗(yàn)部分
        3.5.1 原料合成和數(shù)據(jù)表征
        3.5.2 產(chǎn)物合成和數(shù)據(jù)表征
        3.5.3 化合物3-9a合成和數(shù)據(jù)表征
        3.5.4 化合物3-12a和3-12b合成和數(shù)據(jù)表征
    參考文獻(xiàn)
全文總結(jié)
個人簡介
致謝


【參考文獻(xiàn)】:
博士論文
[1]三唑并苯并氮卓衍生物的合成及其抗驚厥活性研究[D]. 樸鳳玉.延邊大學(xué) 2011



本文編號:3185477

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