芳烴-釕、銠、銥配合物的合成、表征及細(xì)胞的生物活性分析研究

發(fā)布時間：2020-09-29 22:19

　　芳烴-釕、銠、銥配合物由于其具有較好的藥理作用而引起生物學(xué)家和化學(xué)家的廣泛研究興趣,研究中發(fā)現(xiàn)它們還具有較好的生物活性,尤其在腫瘤藥物研究方面得到十分重視。本文合成了芳烴-釕、銠、銥配合物1～13,并且對這些化合物的結(jié)構(gòu)和抗腫瘤生物活性進(jìn)行研究。1.金屬配合物1～13的合成及表征合成9-蒽甲醛縮氨基硫脲配體L1和L2和水楊醛縮苯胺配體L3,配體L1、L2 以及 L3 分別與[Ru(η/-p-cymene)Cl2]2、[Rh(η5-C5(CH3)5)Cl2]、[Ir(η5-C5(CH3)5)C12]2反應(yīng)合成系列配合物1～13。并對它們進(jìn)行了表征。其中,配合物2、4、9、12通過X-ray單晶衍射測試確定了它們的分子結(jié)構(gòu)。2.配體及芳烴-釕、銠、銥配合物1～13的細(xì)胞的生物活性分析研究通過MTT法測定分析了配體L1～L3、PTA、2,13-Benzothiadiazole以及配合物 1～13 對 T24、MGC-803、HeLa、NCI-H460、HL-7702 的細(xì)胞生物活性。結(jié)果表明:配合物1～13對這5種腫瘤細(xì)胞的均表現(xiàn)出了一定的活性,其中配合物8對 T24、MGC-803、HeLa、NCI-H460 的 IC50 值分別為 5.96±1.20、5.34±0.47、5.67 ± 1.38、6.21±0.97μM。3.配合物1～4的細(xì)胞光活性分析研究我們對配合物1～4在避光和光源照射(λirr400 nm)的兩種不同條件下,通過MTT法測定了的它們對PC3、SKOV3腫瘤細(xì)胞的活性。結(jié)果發(fā)現(xiàn):配合物1～4對PC3、SKOV3表現(xiàn)出一定的細(xì)胞活性,但是在光源照射的條件下,對PC3、SKOV3表現(xiàn)出較好的細(xì)胞光活性。其中,配合物3和4對SKOV3癌細(xì)胞的IC50值為2.7和2.3 μM,其PI值分別為7.4和5.3。
【學(xué)位單位】：廣西師范學(xué)院
【學(xué)位級別】：碩士
【學(xué)位年份】：2018
【中圖分類】：O641.4
【部分圖文】：

示意圖,作用原理,示意圖,光敏劑

廣西師范學(xué)院碩士學(xué)位論文力治療癌癥方法的光敏劑。過去十多年里，探索了許多有關(guān)改進(jìn) PDT 效果的方法，其中主要有效的是以單線態(tài)氧(1O2)的產(chǎn)生效果的方法、提高光敏劑的效率以及光動力學(xué)作用的控制等方面，以提高光動力學(xué)治療效果和選擇性。光動力學(xué)療法[55](PDT)是一種使用光敏劑、借助適當(dāng)?shù)募ぐl(fā)光和氧氣(O2)分子去激發(fā)產(chǎn)生單線態(tài)氧(1O2)，而單線態(tài)氧對腫瘤細(xì)胞具有強(qiáng)烈的細(xì)胞毒理作用加強(qiáng)對腫瘤細(xì)胞的抑制或消滅，從而治療某種某些癌癥的臨床治療方法。光動力學(xué)療法(PDT)與傳統(tǒng)的癌癥治療方法作對比，有下面一下特別地優(yōu)點(diǎn)：治療過程無創(chuàng)性、快速愈合、治療過程很少或者無疤痕以及在門診可方便設(shè)置等。某些具有特殊光力學(xué)性質(zhì)的金屬配合物在腫瘤組織中，可選擇性地被光照輻射激活，從而作為光敏劑，目前受到了科學(xué)界的廣泛的關(guān)注。

晶體,配合物