【摘要】：以二縮三乙二醇或三縮四乙二醇為連接臂,通過間接引入具有肝靶向性的D-半乳糖配基的方法,設(shè)計(jì)合成了6個(gè)半乳糖糖基化修飾的肝靶向馬蹄金素(MTS)衍生物;通過1H NMR,13C NMR,1H-1H COSY,HMQC和ESI-MS對(duì)其結(jié)構(gòu)進(jìn)行了表征;并以Hep G2 2.2.15為細(xì)胞模型初步評(píng)價(jià)了目標(biāo)化合物的抗乙肝病毒(HBV)活性.結(jié)果表明,所有目標(biāo)化合物對(duì)HBV DNA的復(fù)制均有抑制作用,且具有一定的量效關(guān)系.化合物15b的體外抗HBV活性最好,后期研究將選用其進(jìn)行小鼠體內(nèi)組織分布實(shí)驗(yàn),并與原型化合物以及Y101體內(nèi)組織分布情況進(jìn)行比較研究,以驗(yàn)證半乳糖基的引入能否提高M(jìn)TS衍生物的肝靶向性.

【相似文獻(xiàn)】

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1 黎維勇,陳華庭,陳軍;肝靶向順鉑白及微球含量的衍生化測(cè)定法[J];光譜實(shí)驗(yàn)室;1998年06期

2 ;[J];;年期

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本文編號(hào)：2569282