【摘要】：苦參堿是從中藥植物中提取得到的一種具有天然活性的生物堿,其在醫(yī)藥方面具有多種藥理作用,如抗炎、抗病毒、抗感染、抗腫瘤等。由于苦參堿存在于大多數(shù)中草藥植物中,提取工藝手段成熟,因此其作為一種天然優(yōu)質(zhì)的生物堿被廣泛應(yīng)用。此外,苦參堿還是一種植物源的天然農(nóng)藥,多位點(diǎn)的防治和消滅害蟲,并不會(huì)對(duì)自然環(huán)境造成危害,也無需擔(dān)心殘留問題。因此,以苦參堿為先導(dǎo)化合物的結(jié)構(gòu)修飾具有十分重要的意義。為了提高苦參堿的活性、生物利用率和降低其毒副作用；以苦參堿為母體化合物,采用藥物拼合原理,通過化學(xué)方法將苦參堿與亞硝酸叔丁酯進(jìn)行拼合,得到中間體肟苦參堿,對(duì)其結(jié)構(gòu)進(jìn)行修飾,合成了23個(gè)結(jié)構(gòu)新穎的苦參堿衍生物；利用核磁共振、質(zhì)譜和紅外對(duì)所合成的化合物進(jìn)行表征。對(duì)所合成的23個(gè)苦參堿衍生物分別進(jìn)行了殺蟲活性測試和抗腫瘤活性測試。所合成的苦參堿肟酯類衍生物濃度為200 ppm時(shí),較苦參堿而言,對(duì)紅蜘蛛具有較好的觸殺活性。其中有10個(gè)目標(biāo)化合物活性達(dá)到了90%以上,9個(gè)化合物與對(duì)照組阿維菌素的觸殺活性接近；對(duì)蚜蟲的觸殺活性測試中,其中有9個(gè)目標(biāo)化合物活性達(dá)到了90%以上,化合物與對(duì)照組阿維菌素的觸殺活性相當(dāng)。由IC50值發(fā)現(xiàn),所有的化合物的抗腫瘤活性均優(yōu)于苦參堿,LHW-03、LHW-08、LHW-11、LHW-13、LHW-16、LHW-17、LHW-18、 LHW-19、LHW-22、LHW-23均小于50gM,其中LHW-03、LHW-17、LHW-22均小于10μM,活性有了明顯的提高。
【學(xué)位授予單位】：廣西大學(xué)
【學(xué)位級(jí)別】：碩士
【學(xué)位授予年份】：2016
【分類號(hào)】：O629.3

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