【摘要】：自19世紀(jì)90年代以來,釩配合物的藥物發(fā)現(xiàn)及其基礎(chǔ)研究有了很大的進(jìn)展,但仍然存在很多亟待解決的問題.本文綜述了釩配合物的抗腫瘤、抗糖尿病作用和分子機(jī)制,及其潛在新作用——抗阿爾茨海默癥的作用,也介紹了釩配合物的毒性作用及其機(jī)制研究.另外,本文在闡明其藥理作用和毒性作用分子機(jī)理的基礎(chǔ)上,綜述了釩配合物的理性藥物設(shè)計(jì),包括基于與靶蛋白作用的釩配合物、基于BMOV先導(dǎo)化合物的釩配合物和基于抗氧化策略的釩配合物等.未來抗糖尿病釩配合物的理性藥物設(shè)計(jì)的關(guān)鍵仍是如何平衡其潛在毒性與抗糖尿病藥理活性,而通過抗氧化策略的釩配合物設(shè)計(jì)或許是解決這一關(guān)鍵問題的有效途徑.
[Abstract]:Since the 1890s, great progress has been made in the drug discovery and basic research of vanadium complexes, but there are still many problems to be solved. In this paper, the antitumor, antidiabetic and molecular mechanisms of vanadium complexes and their potential new roles, anti-Alzheimer 's disease, are reviewed. The toxic effects of vanadium complexes and their mechanisms are also reviewed. In addition, on the basis of elucidating the molecular mechanism of its pharmacological and toxic effects, the rational drug design of vanadium complexes, including vanadium complexes with target proteins, was reviewed. Vanadium complexes based on BMOV lead compounds and vanadium complexes based on antioxidant strategies. In the future, the key to the rational drug design of vanadium complexes against diabetes is how to balance their potential toxicity and antidiabetic pharmacological activity, and the design of vanadium complexes with antioxidant strategy may be an effective way to solve this key problem.
【作者單位】： 北京大學(xué)天然和仿生藥物國家重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室及藥學(xué)院化學(xué)生物學(xué)系北京大學(xué)醫(yī)學(xué)部;
【基金】：國家自然科學(xué)基金(編號:21571006,21271012) 方正創(chuàng)新藥物基金支持項(xiàng)目資助
【分類號】：O641.4

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10 ;[J];;年期

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本文編號：2417316