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結(jié)構(gòu)簡(jiǎn)潔、易合成的高效自由基二氟甲硫基化試劑

發(fā)布時(shí)間:2018-12-15 21:25
【摘要】:正在眾多的氟烷基中,二氟甲硫基的特點(diǎn)鮮明,對(duì)于藥物化學(xué)家來(lái)說(shuō)是一個(gè)重要官能團(tuán).首先,二氟甲硫基的脂溶性小于與它結(jié)構(gòu)類似的脂溶性最強(qiáng)的三氟甲硫基,藥物化學(xué)家可以通過(guò)引入二氟甲硫基或三氟甲硫基靈活地調(diào)控藥物穿透過(guò)細(xì)胞膜的能力;其次,二氟甲硫基上的氫原子呈弱酸性,是弱的氫鍵給體,藥物分子引入二氟甲硫基后,可以增強(qiáng)與靶點(diǎn)蛋白之間的作用,提高藥物分子與靶點(diǎn)蛋白的結(jié)合選擇性.因此,含二氟甲硫基的化合物在醫(yī)藥和
[Abstract]:Among the many fluoroalkyl groups, difluoromethyl thio group is an important functional group for pharmaceutical chemists. Firstly, the liposolubility of difluoromethyl thio group is less than that of trifluoromethylthio group, which is similar to its structure. Pharmaceutical chemists can flexibly regulate the ability of drugs to penetrate over cell membrane by introducing difluoromethyl thio group or trifluoromethyl thio group. Secondly, the hydrogen atom on the difluoromethylthio group is weak acid, which is a weak hydrogen bond donor. When the difluoromethyl thio group is introduced into the drug molecule, the interaction between the target protein and the drug molecule can be enhanced, and the binding selectivity between the drug molecule and the target protein can be improved. Therefore, compounds containing difluoromethylthio are found in medicine and
【分類號(hào)】:O621.25

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本文編號(hào):2381316

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