瑞德西韋是美國吉利德公司開發(fā)的新一代RNA聚合酶抑制劑,廣泛用于抗絲狀病毒感染、呼吸道病毒感染、冠狀病毒感染的臨床研究。鑒于瑞德西韋在新型冠狀病毒肺炎（COVID-19）中展示的良好抗病毒潛力,本文對瑞德西韋的全球專利申請進展進行概述,并分別從醫(yī)療用途、制備方法、中間體及其制備方法、聯合用藥、組合物等技術主題對瑞德西韋在中國的重點專利進行分析,為科研人員和藥企制定藥物專利戰(zhàn)略提供參考。 

【文章來源】：中國發(fā)明與專利. 2020,17(05)

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【圖文】：

瑞德西韋的化學結構

以國家知識產權局提供的抗擊新型冠狀病毒肺炎專題專利數據庫和智慧芽專利檢索平臺為數據來源，對2020年3月之前公開的瑞德西韋相關藥物專利申請進行統(tǒng)計，以圖1所示結構、關鍵詞、CAS號、分類號作為主要的檢索手段來獲取專利信息，檢索關鍵詞為瑞德沙韋、倫地西韋、remdesivir、GS-5734,CAS號為1809249-37-3，分類號為A61K(醫(yī)藥)以及C07D(化合物)。吉利德公司最早于2008年以US61/047263、US61/139449為優(yōu)先權，提出了涵蓋瑞德西韋(remdesivir)化合物結構的通式，其擴展同族專利125項，分布在全球39個專利受理局，同族專利主要分布在美國（12項）、澳大利亞（8項）、非洲（4項）、歐洲（10項）、韓國（6項）、中國（34項，包括港澳臺）等。2009—2018年，吉利德公司又相繼將該化合物以藥物制劑及組合物的形式用于副粘病毒、絲狀病毒、冠狀病毒等感染引發(fā)的適應癥，并以其用途橫向擴展，申請了數百件全球同族專利。2018年吉利德公司為了提高瑞德西韋的生物利用度、穩(wěn)定性等，研發(fā)了瑞德西韋新晶形，并申請了專利保護，這與國家知識產權局于2020年2月14日發(fā)布的《抗擊新型冠狀病毒肺炎專利信息研報》中瑞德西韋專利申請追蹤圖相符，如圖2所示。


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