癌癥,又名惡性腫瘤,如今已成為僅次于心血管疾病的人類第二大“殺手”�；熕幬飳儆谝活惪鼓[瘤藥,可以殺傷腫瘤細胞,治療癌癥。人類歷史上第一類具有化療意義的藥物——氮芥誕生于1942年,用于治療淋巴瘤。從那以后,各種針對不同癌癥類型的藥物被發(fā)現(xiàn)并應于臨床研究,與此同時,化療藥物的研發(fā)也進入了一個產(chǎn)業(yè)化階段。雖然化療對亞臨床轉(zhuǎn)移灶、轉(zhuǎn)移灶、原發(fā)灶普遍有療效,而化療藥物在殺傷腫瘤細胞的同時,也將正常細胞和免疫（抵抗）細胞一同殺滅,因此在某種程度上說,化療是一種“玉石俱焚”的治療方法。即便是在當今醫(yī)療水平高度發(fā)展的時代,化療依然無法根治腫瘤,特別是中晚期患者。因此尋找具有高效的腫瘤靶向化療藥物成為人們追求的目標。理想的大分子前藥特征是:當載藥實體未到達病灶部位時以非活性形式存在,而當載藥實體到達病灶部位后釋放活性藥物發(fā)揮療效,這樣不僅提高了藥物在病灶部位的選擇性匯集,減少了藥物對正常組織和器官的毒副作用,而且可以使藥物的實際使用劑量接近理論需要劑量水平。近幾年,脂質(zhì)體載藥系統(tǒng)被認為是最有前途的靶向給藥載體之一,從而得到了廣泛的研究與應用。使用線性的PEG包覆在脂質(zhì)體表面改變脂質(zhì)體表面的電荷和親水... 

【文章來源】：吉林大學吉林省 211工程院校 985工程院校 教育部直屬院校

【文章頁數(shù)】：108 頁

【學位級別】：博士

【部分圖文】：

納米藥物的發(fā)展歷程中具有代表意義的事件

物的分子柔順性使得它們具有生物活性或生物學惰性，而且足夠小的尺度使在不引發(fā)免疫反應的同時，將藥物、遺傳物質(zhì)以及有機或無機的化學標記物細胞。此外，樹枝狀聚合物可以輸送診斷和化療藥物進入靶部位，從而達到除惡性腫瘤的目的。在不對稱樹形分子中，有一種被稱為“兩面神”的樹形分子[33]，它是由兩個不 （如一個親水，一個疏水）樹形單元通過化學鍵連接而成的（圖 1.3）。這樹形兩親體與傳統(tǒng)脂質(zhì)分子、表面活性劑分子或嵌段共聚物相比，具有更加裝性質(zhì)。賓夕法尼亞大學的 Virgil Percec 課題組合成了一系列樹形兩親體，這些樹形兩親體可組裝成為球形樹狀體囊泡或更為復雜的超分子組裝體結構明由樹形兩親體自組裝形成的聚集體結構具有尺寸均一可調(diào)性、形態(tài)可控性的體外穩(wěn)定性，預示著一類新的組裝材料的廣闊應用平臺。

溶區(qū)、藥物固定區(qū)和靶向引導區(qū)。他認為，通過使用聚合物基質(zhì)和可能會顯著地改變藥物代謝動力學，比如說，改變藥物的代謝途徑物分布。同時，在聚合物中引入具有靶向作用的基團可以實現(xiàn)藥物釋放。之后，許多從事這方面工作的科研人員大量地報道了以高分合。于是，在人們的認識中逐漸形成了“大分子前藥”的概念[78-82]藥應該具備的典型特征是：當載藥實體未到達病灶部位時以非活性形實體到達病灶部位后釋放活性藥物發(fā)揮療效，這樣不僅提高了藥物性匯集，減少了藥物對正常組織和器官的毒副作用，而且可以使藥接近理論需要劑量水平。

【參考文獻】：
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本文編號：3118367