【摘要】：目的制備荷釓硬脂酰殼寡糖(COSSA-DTPA-Gd),評價其膠束性質(zhì)、細胞毒性、體外弛豫率和在胰腺腫瘤中的MR成像效果。方法利用�；磻�(yīng)合成硬脂酰殼寡糖,再枝接螯合劑DTPA并與Gd~(3+)螯合得到最終產(chǎn)物。采用電鏡和激光粒度儀等測定產(chǎn)物膠束性質(zhì);噻唑藍法測定產(chǎn)物細胞毒性;在MR上測定體外弛豫率,評估其在原位胰腺腫瘤成像強化中的效果。結(jié)果合成的COSSA-DTPA-Gd在水中可自發(fā)形成膠束,臨界膠束濃度為(5.12±0.43)μg/ml,外觀近似球形,粒徑(58.3±5.7)nm,帶正電荷,含釓量為330.31μmol/g。產(chǎn)物的細胞毒性與市售對比劑馬根維顯相似(P0.05),24h內(nèi)細胞存活率85%。COSSA-DTPA-Gd的體外縱向弛豫率為8.23mM~(-1)·s~(-1),靜注后對胰腺腫瘤的成像效果優(yōu)于馬根維顯,腫瘤周邊首先強化,腫瘤內(nèi)部漸進性強化。結(jié)論 COSSA-DTPA-Gd膠束對比劑對胰腺腫瘤具有良好的成像效果。
[Abstract]:Objective to prepare gadolinium stearyl chitosan oligosaccharide (COSSA-DTPA-Gd) and evaluate its micellar properties, cytotoxicity, relaxation rate in vitro and MR imaging effect in pancreatic tumors. Methods stearyl chitosan oligosaccharide was synthesized by acylation reaction, followed by grafting chelating agent DTPA and chelating with Gd~ (3) to obtain the final product. The micellar properties of the products were measured by electron microscope and laser particle size meter, the cytotoxicity of the products was determined by thiazole blue method, and the relaxation rate in vitro was measured on MR to evaluate the effect of the products in situ pancreatic tumor imaging enhancement. Results the synthesized COSSA-DTPA-Gd could form micelle spontaneously in water. The critical micelle concentration was (5.12 鹵0.43) 渭 g 路ml, the appearance was approximately spherical, the particle size was (58.3 鹵5.7) nm, with positive charge, and the content of gadolinium was 330.31 渭 mol / g. The cytotoxicity of the product was similar to that of the market contrast agent Ma Genwei (P 0.05). The longitudinal relaxation rate of cell survival rate 85%.COSSA-DTPA-Gd within 24 hours was 8.23 mm ~ (- 1) s ~ (- 1). The imaging effect of intravenous injection on pancreatic tumor was better than that of Magenway, the peripheral area of the tumor was first enhanced, and the internal enhancement of the tumor was gradual. Conclusion COSSA-DTPA-Gd micellar contrast agent has a good imaging effect on pancreatic tumors.
【作者單位】： 華東理工大學(xué)藥學(xué)院;復(fù)旦大學(xué)附屬中山醫(yī)院放射科;
【基金】：上海市自然科學(xué)基金(16ZR1405900)
【分類號】：R735.9

【參考文獻】

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