【摘要】：目的:制備姜黃素(curcumin,Cur)聚乳酸-羥基乙酸(poly lactic-co-glycolic acid,PLGA)納米粒(Cur-PLGA-NPs),并考察其理化性質(zhì)、體外釋藥特性及對PC-3細(xì)胞的體外影響。方法:運(yùn)用乳化-溶劑揮發(fā)法制備Cur-PLGA-NPs,利用透射電鏡觀察納米粒的外觀形態(tài);動(dòng)態(tài)激光粒度儀分析其粒徑大小及分布;超速離心法測定載藥率和包封率;透析法觀測體外釋放效果;采用CCK-8比色法檢測其對前列腺癌PC-3細(xì)胞的增殖抑制情況,流式細(xì)胞儀(FCM)進(jìn)行細(xì)胞凋亡率檢測,透射電鏡觀察細(xì)胞超微結(jié)構(gòu),并與單純Cur進(jìn)行比較。結(jié)果:透射電鏡下姜黃素納米粒呈圓形或橢圓形,平均粒徑為(165.36±24.21)nm,包封率為(83.05±1.07)%,載藥率為(10.87±0.58)%,體外藥物釋放試驗(yàn)顯示,Cur-PLGA-NPs在最初的24 h內(nèi)釋放率超過44.02%,10 d累計(jì)釋放率達(dá)84.81%。5~40μmol/L Cur及Cur-PLGA-NPs作用PC-3細(xì)胞24~72 h后細(xì)胞的抑制率(9.38%~83.62%vs.10.56%~89.53%)。濃度為20μmol/L和40μmol/L的Cur和Cur-PLGA-NPs組間比較,差異有統(tǒng)計(jì)學(xué)意義(P0.05)。FCM顯示同濃度實(shí)驗(yàn)組細(xì)胞凋亡率與對照組比較,差異具有統(tǒng)計(jì)學(xué)意義(P0.05)。透射電鏡顯示Cur-PLGA-NPs作用PC-3細(xì)胞后出現(xiàn)典型的細(xì)胞凋亡形態(tài)學(xué)特征。結(jié)論:Cur-PLGA-NPs具有良好的藥物緩釋特性,增強(qiáng)了Cur對PC-3細(xì)胞的體外殺傷和抑制增殖能力。
[Abstract]:Aim: to prepare curcumin (curcumin,Cur) polylactic acid-glycolic acid (poly lactic-co-glycolic acid,PLGA) nanoparticles (Cur-PLGA-NPs) and investigate its physicochemical properties, drug release characteristics in vitro and its effect on PC-3 cells in vitro. Methods: Cur-PLGA-NPs, was prepared by emulsification-solvent volatilization method, the morphology of nanoparticles was observed by transmission electron microscope, the particle size and distribution were analyzed by dynamic laser particle size analyzer, the drug loading rate and encapsulation efficiency were determined by ultracentrifugation. CCK-8 colorimetric assay was used to detect the inhibition of proliferation of prostate cancer PC-3 cells, flow cytometry (FCM) was used to detect the apoptosis rate, transmission electron microscope was used to observe the ultrastructure of the cells, and compared with Cur alone. Results: curcumin nanoparticles were round or oval under transmission electron microscope. The average particle size was (165.36 鹵24.21) nm, entrapment efficiency was (83.05 鹵1.07), and the drug loading rate was (10.87 鹵0.58). The in vitro drug release test showed that the cumulative release rate of Cur-PLGA-NPs in the first 24 hours was more than 44.022.The cumulative release rate of PC-3 cells reached 84.81.540 渭 mol/L Cur and the inhibition rate of PC-3 cells after 2472 hours treated by Cur-PLGA-NPs (9.3883.62vs.10.5659.53%). The difference between Cur and Cur-PLGA-NPs groups with 20 渭 mol/L and 40 渭 mol/L was statistically significant (P0.05). FCM showed that the apoptotic rate of the same concentration group was significantly higher than that of the control group (P0.05). Transmission electron microscopy (TEM) showed that typical apoptotic morphological features of PC-3 cells appeared after Cur-PLGA-NPs treatment. Conclusion: the Cur has good sustained release properties and enhances the ability of Cur to kill and inhibit the proliferation of PC-3 cells in vitro.
【作者單位】： 貴州醫(yī)科大學(xué)附屬醫(yī)院泌尿外科;
【基金】：國家自然科學(xué)基金(30860284) 貴陽市科技攻關(guān)(2009筑科農(nóng)合同字第3-009號) 貴州省教育廳重點(diǎn)項(xiàng)目(黔教科2007027)
【分類號】：R737.25

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本文編號：2238345