本文包含兩個(gè)部分的工作,第一部分工作是新型丹參酮衍生物的合成及其抗腫瘤活性和抑菌活性的研究;第二部分工作是3-氯-2-吲哚酮的烷氧基化方法學(xué)研究。第一部分工作包括以下三個(gè)方面:（1）丹參酮衍生物的合成。（2）丹參酮衍生物抗腫瘤活性實(shí)驗(yàn)。（3）丹參酮衍生物抑菌活性實(shí)驗(yàn)。（1）通過大量查閱相關(guān)文獻(xiàn)資料了解到了丹參酮類化合物有廣泛的藥理活性,如抗腫瘤活性和抑菌活性等等,根據(jù)藥效團(tuán)拼接雜合原理,將同樣具有抗腫瘤活性的吲哚類化合物與丹參酮結(jié)合到一起,然后對(duì)所合成的丹參酮衍生物進(jìn)行體外抗腫瘤活性的篩選,希望尋找出活性比較好的化合物分子。此外丹參酮類化合物也有一定的抑菌作用,同樣對(duì)所合成的丹參酮衍生物進(jìn)行體外抑菌活性試驗(yàn),希望提高其抑菌活性。首先設(shè)計(jì)了丹參酮Ⅰ和丹參酮ⅡA與吲哚反應(yīng)的合成路線,對(duì)反應(yīng)條件進(jìn)行優(yōu)化,合成了丹參酮雙吲哚衍生物14個(gè)。然后又用吡咯與丹參酮進(jìn)行反應(yīng),得到丹參酮雙吡咯衍生物4個(gè)。所有化合物均測(cè)過熔點(diǎn),化合物結(jié)構(gòu)經(jīng)1H NMR、13C NMR、MS-ESI確證。（2）采用MTT法,以臨床常用抗癌藥物順鉑作為陽性對(duì)照,對(duì)合成的18個(gè)化合物進(jìn)行體外抗腫瘤活性研究,考察其對(duì)K562（人... 

【文章頁(yè)數(shù)】：102 頁(yè)

【學(xué)位級(jí)別】：碩士

【文章目錄】：
摘要
Abstract
第一部分 新型丹參酮衍生物的合成及其生物活性研究
    第一章 前言
        1.1 丹參簡(jiǎn)介
        1.2 丹參化學(xué)成分研究進(jìn)展
        1.3 吲哚類抗腫瘤化合物的研究進(jìn)展
        1.4 藥效團(tuán)拼接原理在藥物設(shè)計(jì)中的應(yīng)用
        1.5 課題思路的提出
    第二章 丹參酮衍生物的合成
        2.1 合成路線的設(shè)計(jì)
        2.2 實(shí)驗(yàn)主要儀器及試劑
        2.3 實(shí)驗(yàn)部分
        2.4 實(shí)驗(yàn)結(jié)果
        2.5 討論與小結(jié)
    第三章 丹參酮衍生物體外抗腫瘤活性研究
        3.1 體外抗腫瘤活性方案設(shè)計(jì)
        3.2 實(shí)驗(yàn)主要儀器及耗材
        3.3 試劑的配置
        3.4 實(shí)驗(yàn)方法
        3.5 體外抗腫瘤活性實(shí)驗(yàn)方法
        3.6 實(shí)驗(yàn)結(jié)果
        3.7 討論與小結(jié)
    第四章 丹參酮衍生物的體外抑菌活性實(shí)驗(yàn)
        4.1 體外抑菌活性方案設(shè)計(jì)
        4.2 實(shí)驗(yàn)主要儀器及材料
        4.3 實(shí)驗(yàn)方法
        4.4 化合物抑菌活性的測(cè)定
        4.5 實(shí)驗(yàn)結(jié)果
        4.6 討論與小結(jié)
第二部分 3-氯2吲哚酮的烷氧基化方法學(xué)研究
    第一章 課題的設(shè)計(jì)思路
    第二章 3-烷氧基2吲哚酮的合成
        2.1 實(shí)驗(yàn)主要儀器及試劑
        2.2 實(shí)驗(yàn)部分
        2.3 實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)
        2.4 討論與小結(jié)
參考文獻(xiàn)
致謝
附錄（一）論文發(fā)表情況
附錄（二）部分化合物核磁譜圖


【參考文獻(xiàn)】：
期刊論文
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