嗓尾琵琶甲(Blaps rynehopetera Fairmaire)是一種民間常用的藥用昆蟲,在彝族長期作為一種傳統(tǒng)用藥,具有消炎、滅菌以及消除腫塊等作用。此外,在民間用藥偏方中,有吞噬活體喙尾琵琶甲作為腫瘤治療的方法。在全球范圍內(nèi),惡性腫瘤是非常嚴(yán)重的公共衛(wèi)生問題。文獻(xiàn)報道以及我們前期研究均表明喙尾琵琶甲具有抗腫瘤活性,作用的腫瘤細(xì)胞包括AGS(人胃癌細(xì)胞)、Coca-2(人結(jié)腸腺癌細(xì)胞)、HepG2(人肝癌細(xì)胞)和U251(人膠質(zhì)瘤細(xì)胞)等,但是卻少見其抗腫瘤活性化合物的報道。本實驗用95%的酒精對喙尾琵琶甲進(jìn)行活蟲的浸泡提取,分別利用了石油醚、乙酸乙酯、正丁醇對喙尾琵琶甲酒精浸提的濃縮液進(jìn)行萃取然后濃縮,將得到的三個餾分的萃取物,分別對SKBR3(人乳腺腺癌細(xì)胞)、MD-A-MB-231(人乳腺癌細(xì)胞)、ASPC1(人胰腺癌細(xì)胞)以及PC3(人前列腺癌細(xì)胞)腫瘤細(xì)胞進(jìn)行抗腫瘤活性測試,結(jié)果表明喙尾琵琶甲中存在抗腫瘤活性的化合物,并且都存在于乙酸乙酯萃取相。當(dāng)乙酸乙酯萃取相測試濃度為5 μg/mL時,SKBR3腫瘤細(xì)胞增殖量為42%,MD-A-MB-231腫瘤細(xì)胞增殖量為68%,ASPC1 腫瘤細(xì)胞增殖量為53%,PC3腫瘤細(xì)胞增殖量為98%;當(dāng)乙酸乙酯萃取相測試濃度為25 μg/mL時,測試的所有腫瘤細(xì)胞增殖量基本為零。從具有抗腫瘤活性的乙酸乙酯萃取相分離純化得到14個化合物,通過光譜分析方法,目前鑒定出9個化合物的結(jié)構(gòu),分別是:hydroquinone(1)、2-methyl-1,4-benzenediol(2)、2-ethyl-1,4-benzenediol(3)、17-methyl-5-octadecenoic acid(5)、(E)-(E)-undec-4-en-l-yl tridec-5-enoate(6)、cholesterol(7)、2-(2-hydroxyethyl)benzene-1,4-diol(9)、1-(3,4-dihydroxyphenyl)isochroman-6,7-diol(10)和2,5-dihydroxyphenethyl 2-hydroxypropanoate(11)。化合物 11 是首次從喙尾琵琶甲中分離出來�；衔�1、2、3、9、10和11對于腫瘤細(xì)胞MD-A-MB-231有抑制活性,其中化合物1、2和3抗腫瘤細(xì)胞MD-A-MB-231活性的半抑制濃度IC50值分別是:69.86 μg/mL、6.76 μg/mL、2.64 μg/mL;化合物9、10和 11 抗腫瘤細(xì)胞MD-A-MB-231活性的半抑制濃度IC5040 μM。從喙尾琵琶甲中分離得到的有抗腫瘤活性的化合物均為酚類衍生物。通過測定分離得到的化合物的抗菌活性,結(jié)果表明化合物1、2、3和9對銅綠假單胞桿菌(Pseudomonasaeruginosa)有抑菌活性,其余化合物則無抑菌活性。
【學(xué)位單位】：云南大學(xué)
【學(xué)位級別】：碩士
【學(xué)位年份】：2019
【中圖分類】：R284.2
【部分圖文】：

用氯仿：甲醇（１５：ｌ，７：ｌ，３：Ｕ：ｌ，ｖ／ｖ）流動相洗脫，得到組份Ｂ５－２丨在凝膠柱（Ｌ逡逑＝邋１５０邋ｃｍ，邋Ｄ＝邋１．５邋ｃｍ）上用丙酮流動相反復(fù)洗脫，流速為１０－１５滴／ｍｉｎ，得到化逡逑合物２邋（命名為ＢＲＦ－４）�；衔铮驳姆蛛x流程如圖３－３所示，展^u劑氯仿：丙酮逡逑＝１０：１，硫酸－乙醇為顯色劑顯色的ＴＬＣ板如圖３－４所示，逡逑Ｂ５逡逑凝膠邋Ｉ邋－「」l#仿：甲醇＝１：１逡逑邐ｙ＿邐邐邐邐邋邐］邋ｒ邐逡逑Ｂ５－１邐Ｂ５－２邐Ｂ５－３逡逑硅膠邐氯仿：甲醇逡逑邐%煎五義襄危掊五

本文編號：2825133