目的:龍須藤(Bauhinia Championii)為豆科羊蹄甲屬植物,作為我國畬族的民族特色藥,味苦,性平,具有祛風(fēng)除濕、行氣活血等廣泛的藥理作用。龍須藤能改善類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎(RheumatoidArthritis,RA)的癥狀體征,明顯降低關(guān)節(jié)疼痛腫脹,臨床療效確切。目前,龍須藤的抗RA藥效物質(zhì)基礎(chǔ)尚不明確。本課題以豆科羊蹄甲屬植物龍須藤為研究對(duì)象,以抗類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎活性評(píng)價(jià)結(jié)果為導(dǎo)向,對(duì)其化學(xué)成分進(jìn)行系統(tǒng)研究,尋找具有顯著抗RA活性的化合物,為高效低毒的抗RA新藥的開發(fā)奠定理論和物質(zhì)基礎(chǔ)。同時(shí)為合理利用龍須藤這一藥用資源提供科學(xué)依據(jù)。方法:1.將干燥的龍須藤藤莖粉粹至粗粉,用90%乙醇以冷浸法提取,依次用石油醚、乙酸乙酯進(jìn)行萃取,進(jìn)一步利用硅膠柱層析、凝膠柱層析和半制備型HPLC等分離手段進(jìn)行系統(tǒng)分離和純化。使用紫外光譜、紅外光譜、質(zhì)譜法以及核磁共振等波譜學(xué)技術(shù)進(jìn)行結(jié)構(gòu)鑒定,通過理化性質(zhì)、波譜數(shù)據(jù)分析以及比對(duì)文獻(xiàn),確定單體化合物的化學(xué)結(jié)構(gòu)。2.取大鼠原代滑膜細(xì)胞進(jìn)行分離培養(yǎng)及鑒定,使用MTT染色法對(duì)分離得到的部分單體化合物進(jìn)行抗RA活性評(píng)價(jià)。結(jié)果:1.對(duì)龍須藤中的化學(xué)成分進(jìn)行了系統(tǒng)研究,分離并鑒定了 33個(gè)單體化合物,分別為5,7-二羥基香豆素(1)、傘形花內(nèi)酯(2)、5,6,7,3',4',5'-六甲氧基黃酮(3)、5,7,3',4'-四甲氧基黃酮(4)、5,7,3',4',5'-五甲氧基黃酮(5)、3',4',5,7,8-五甲氧基黃酮(6)、3',4'-亞甲二氧基-5,6,7-三甲氧基黃酮(7)、芹菜素(8)、甘草素(9)、5,7,3',5'-四羥基-6-甲基黃酮(10)、3',4',5,7-四羥基黃酮(11)、4',5-二羥基-7-甲氧基-6-甲基黃酮(12)、二氫山奈酚(13)、3,5,7,4'-四羥基-6-甲基黃酮(14)、羽扇烯酮(15)、BauchampineA(16)、β-谷甾醇(17)、stigmast-4-en-3-one(18)、β-谷甾醇棕櫚酸酯(19)、硬脂酸(20)、沒食子酸(21)、丁香酸(22)、3,4,5-三甲氧基苯酚(23)、松柏醛(24)、沒食子酸乙酯(25)、3,4-二甲氧基苯基乙醇(26)、1-(3',4'-二甲氧基苯基)-1-丙醇(27)、3-甲氧基-4-羥基苯基乙醇(28)、rhusopolyphenol F(29)、4'-O-methyldavididigenin(30)、2',4'-二羥基-4-甲氧基查耳酮(31)、BauhichamineA(32)、Bauhichamine B(33)。2.對(duì)分離得到的部分化合物進(jìn)行抗類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎活性測(cè)試結(jié)果顯示:化合物2、7、21、29和33的IC50值較低且能夠顯著降低大鼠原代滑膜細(xì)胞在體外的存活率。結(jié)論:1.從龍須藤中分離并鑒定了 33個(gè)化合物,包括15個(gè)黃酮類化合物和18個(gè)非黃酮類化合物。其中;衔16、32和33為新化合物;除化合物3、4、5、7、17、21、22、23和30外,其他化合物均為首次從龍須藤中分離得到;化合物1、2、6、10、12、13、14、16、17、24、26、27、28、29、32和33這16個(gè)化合物為首次從羊蹄甲屬植物中分離得到。2.化合物2、7、21、29和33對(duì)大鼠原代滑膜細(xì)胞具有顯著的增殖抑制作用,提示以上化合物具有較好的抗RA活性。
【學(xué)位單位】:福建中醫(yī)藥大學(xué)
【學(xué)位級(jí)別】:碩士
【學(xué)位年份】:2018
【中圖分類】:R285;R284
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本文編號(hào):
2824285
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