本文關(guān)鍵詞：磷酸酯前藥在藥物研究中的應(yīng)用，由筆耕文化傳播整理發(fā)布。

【摘要】：根據(jù)藥物分子的結(jié)構(gòu)特點(diǎn),磷酸酯前藥可分為兩類(lèi):一類(lèi)是分子中含有磷酸基團(tuán)的藥物。該類(lèi)藥物由于脂溶性差而引入一些保護(hù)性片段,降低磷酸基團(tuán)的親水性,提高脂溶性和透膜能力,從而提高藥物的生物利用度;另一類(lèi)是為了改善藥物的水溶性而引入磷酸基團(tuán)的藥物,該類(lèi)藥物利用磷酸基團(tuán)極性大的特點(diǎn)降低藥物的脂溶性,調(diào)節(jié)藥物的理化性質(zhì),提高成藥性。本文以結(jié)構(gòu)修飾和優(yōu)化出發(fā),從藥物的理化性質(zhì)(脂溶性和水溶性)、藥物安全性和藥物代謝動(dòng)力學(xué)性質(zhì)三個(gè)方面介紹磷酸酯前藥在藥物研究中的應(yīng)用。
【作者單位】： 中國(guó)科學(xué)院上海藥物研究所 新藥研究國(guó)家重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室;沈陽(yáng)藥科大學(xué)制藥工程學(xué)院;
【關(guān)鍵詞】： 磷酸酯前藥 生物利用度 脂溶性 水溶性 穩(wěn)定性 HepDirect前藥
【基金】：國(guó)家杰出青年科學(xué)基金資助項(xiàng)目(81025017)
【分類(lèi)號(hào)】：R914
【正文快照】： 磷酸在有機(jī)體細(xì)胞中起著重要的生理學(xué)作用,它是脫氧核糖核酸(DNA)和核糖核酸(RNA)的結(jié)構(gòu)組成部分,在體內(nèi)與靶標(biāo)蛋白和受體進(jìn)行特異性結(jié)合,是蛋白翻譯信號(hào)和磷脂的重要基團(tuán)[1]。然而,在臨床候選藥物中較少發(fā)現(xiàn)含磷酸基團(tuán)的藥物分子,并且磷酸酯藥物在臨床應(yīng)用中所占的比重也相

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本文編號(hào)：450913