本文關(guān)鍵詞：莪術(shù)油交聯(lián)環(huán)糊精包合物制備工藝研究，由筆耕文化傳播整理發(fā)布。

【摘要】：莪術(shù)油是莪術(shù)(Curcuma zedoaria)的干燥根莖經(jīng)水蒸氣蒸餾制備而成。莪術(shù)油具有多種藥理活性,如抗腫瘤、抗炎、抗病毒、抗血栓、抗氧化等。莪術(shù)油葡萄糖注射液作為抗病毒藥曾在臨床廣泛使用,但因其毒性及穩(wěn)定性問(wèn)題,2010版《中國(guó)藥典》取消收錄莪術(shù)油葡萄糖注射液,制劑廠同時(shí)停止生產(chǎn)。莪術(shù)油臨床抗病毒療效確切,臨床急需莪術(shù)油新劑型問(wèn)世。本實(shí)驗(yàn)采用環(huán)氧氯丙烷(EPI)制備交聯(lián)環(huán)糊精(CDP),對(duì)莪術(shù)油(ZTO)進(jìn)行包合,制備莪術(shù)油凍干粉制劑并對(duì)其制備工藝進(jìn)行研究,主要實(shí)驗(yàn)內(nèi)容及結(jié)果如下：1制劑制備①以β-CD單體為實(shí)驗(yàn)材料,EPI為交聯(lián)劑制備CDP,通過(guò)紫外分光光度法、掃描電鏡法、差示掃描量熱法、紅外光譜法驗(yàn)證CDP的形成。②以包封率為考察指標(biāo),通過(guò)單因素考察CDP含量、包合溫度、均質(zhì)時(shí)間、均質(zhì)速度及溶解ZTO的溶劑量對(duì)包封率的影響。③以莪術(shù)醇、(?)牛兒酮為指標(biāo)成分,建立包合物HPLC含量分析方法,并進(jìn)行方法學(xué)考察。實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明：莪術(shù)醇、(?)牛兒酮濃度(X)與峰面積(Y)線性關(guān)系良好,莪術(shù)醇回歸方程為：Y=16420X-21948, R2=0.9990,(?)牛兒酮回歸方程為：Y=70501X—10036,R2=0.9993。莪術(shù)醇及(?)牛兒酮的專屬性、精密度及穩(wěn)定性良好,可用于包合物含量測(cè)定。④以包封率為考察指標(biāo),對(duì)CDP含量、包合溫度、均質(zhì)時(shí)間及溶解ZTO的溶劑量四種因素進(jìn)行正交試驗(yàn)設(shè)計(jì),確定制備包合物的最佳工藝為：CDP與ZTO投料比(質(zhì)量)為10：1,包合溫度為25℃,均質(zhì)時(shí)間為4 min,均質(zhì)速度為300 r/min,溶解ZTO的溶劑含量為2%。2凍干工藝①以外觀、復(fù)水性、滲漏率為考察指標(biāo),從真空干燥法、冷凍干燥法、旋蒸干燥法中篩選包合物最佳干燥方法。結(jié)果表明：冷凍干燥法制得的凍干粉外觀疏松,復(fù)水速度快。②以外觀、滲漏率為考察指標(biāo),通過(guò)單因素考察,確定最佳凍干保護(hù)劑為海藻糖。③以滲漏率為考察指標(biāo),對(duì)凍干保護(hù)劑濃度、預(yù)凍時(shí)間、藥液厚度、干燥時(shí)間進(jìn)行正交試驗(yàn)設(shè)計(jì),確定最佳工藝為：凍干保護(hù)劑為蔗糖,濃度為3%,預(yù)凍時(shí)間為9 h,藥液厚度為10 mm,干燥時(shí)間為48h。3質(zhì)量考察①采用掃描電鏡法、薄層色譜法、紅外光譜法、差示掃描量熱法及X射線衍射法對(duì)ZTO-CDP凍干粉進(jìn)行表征,驗(yàn)證包合物的形成。②根據(jù)2010版《中國(guó)藥典》凡例項(xiàng)下溶解度測(cè)定方法,對(duì)ZTO-CDP在不同介質(zhì)中的溶解度進(jìn)行測(cè)定,結(jié)果表明：ZTO-CDP在蒸餾水、人工胃液及人工腸液中溶解度良好,在甲醇、乙醇中幾乎不溶。③采用顯微熔點(diǎn)測(cè)定儀,對(duì)CDP及ZTO-CDP凍干粉熔程進(jìn)行測(cè)定,結(jié)果表明：CDP熔程為297-313 ℃, ZTO-CDP凍干粉熔程為290～303℃。④在光照、高溫及高濕條件下對(duì)ZTO-CDP凍干粉穩(wěn)定性進(jìn)行考察,結(jié)果表明：ZTO-CDP凍干粉在光照、高溫條件下指標(biāo)成分莪術(shù)醇及r{牛兒酮含量未發(fā)生明顯變化,穩(wěn)定性良好；在高濕條件下,凍干粉吸濕后產(chǎn)生粘稠、結(jié)塊,提示凍干制品吸濕性較強(qiáng),在制備、儲(chǔ)存及運(yùn)輸過(guò)程中應(yīng)盡量保持密封干燥。本實(shí)驗(yàn)成功制備ZTO-CDP凍干粉,并對(duì)其制備工藝及相關(guān)性質(zhì)進(jìn)行研究,結(jié)果表明：該凍干粉制備工藝可行,可用于ZTO-CDP固體化,該凍干粉可顯著改善ZTO溶解度,提高藥物穩(wěn)定性,有助于莪術(shù)油新劑型的進(jìn)一步開(kāi)發(fā)利用。
【關(guān)鍵詞】：莪術(shù)油 ZTO-CDP 凍干粉 工藝技術(shù) 質(zhì)量研究
【學(xué)位授予單位】：揚(yáng)州大學(xué)
【學(xué)位級(jí)別】：碩士
【學(xué)位授予年份】：2015
【分類號(hào)】：R943
【目錄】：

• 中文摘要2-4
• Abstract4-8
• 英文縮寫(xiě)一覽表8-9
• 第一章 緒論9-27
• 1 環(huán)糊精的研究概況9-16
• 1.1 超分子化學(xué)的研究概述9
• 1.2 環(huán)糊精概述9-12
• 1.3 環(huán)糊精聚合物12-14
• 1.4 包合物常用制備方法14-16
• 1.5 包合物表征手段16
• 2 莪術(shù)油的研究概況16-20
• 2.1 莪術(shù)的本草考證16
• 2.2 莪術(shù)油的提取及化學(xué)成分研究16-17
• 2.3 莪術(shù)油的藥理作用及臨床應(yīng)用研究17-19
• 2.4 莪術(shù)油包合物制劑研究19-20
• 3 研究意義及主要內(nèi)容20-21
• 4 創(chuàng)新點(diǎn)21
• 參考文獻(xiàn)21-27
• 第二章 ZTO-CDP包合物制備工藝研究27-49
• 1 儀器與試劑27-28
• 2 方法與結(jié)果28-46
• 2.1 CDP的制備28-29
• 2.2 CDP的表征29-33
• 2.3 ZTO-CDP包合物的制備33
• 2.4 ZTO-CDP指標(biāo)成分HPLC含量分析方法的建立33-39
• 2.5 包封率測(cè)定方法39-40
• 2.6 ZTO-CDP制備工藝研究40-46
• 2.7 最佳工藝驗(yàn)證46
• 3 討論與小結(jié)46-47
• 參考文獻(xiàn)47-49
• 第三章 ZTO-CDP凍干粉制備工藝研究49-57
• 1 儀器與試劑49-50
• 2 方法與結(jié)果50-54
• 2.1 滲漏率計(jì)算公式50
• 2.2 干燥方法的篩選50-51
• 2.3 ZTO-CDP冷凍干燥工藝流程51-52
• 2.4 冷凍干燥工藝研究52-54
• 2.5 最佳工藝驗(yàn)證54
• 3 討論與小結(jié)54-55
• 參考文獻(xiàn)55-57
• 第四章 ZTO-CDP包合物凍干粉的表征及穩(wěn)定性研究57-68
• 1 儀器與試劑57-58
• 2 方法與結(jié)果58-65
• 2.1 ZTO-CDP凍干粉的表征58-63
• 2.2 ZTO-CDP凍干粉的穩(wěn)定性考察63-65
• 3 討論與小結(jié)65-66
• 參考文獻(xiàn)66-68
• 全文總結(jié)68-69
• 特色與創(chuàng)新之處69-70
• 待完善之處70-71
• 致謝71-72

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