鹽酸沙格雷酯對(duì)酒石酸美托洛爾大鼠體內(nèi)藥動(dòng)學(xué)的影響
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【摘要】:目的:考察鹽酸沙格雷酯與酒石酸美托洛爾合用6 d后,酒石酸美托洛爾在大鼠體內(nèi)藥動(dòng)學(xué)變化。方法:將40只大鼠隨機(jī)分為實(shí)驗(yàn)組和對(duì)照組,每組20只,實(shí)驗(yàn)組灌胃鹽酸沙格雷酯(10 mg·kg)每天3次和酒石酸美托洛爾(27 mg·kg-1)每天一次,連續(xù)6 d;對(duì)照組灌胃酒石酸美托洛爾(27 mg·kg-1)每天一次,連續(xù)6 d。2組于第7天灌胃給藥后5 h內(nèi)眼內(nèi)眥取血,血漿樣品處理后用UPLC-UV測(cè)定并繪制相應(yīng)的藥時(shí)曲線,DAS2.1.1軟件擬合藥動(dòng)學(xué)參數(shù)后,用SPSS13.1軟件對(duì)2組藥動(dòng)學(xué)參數(shù)做統(tǒng)計(jì)學(xué)分析。結(jié)果:實(shí)驗(yàn)組和對(duì)照組主要藥動(dòng)學(xué)參數(shù)如下:AUC0-5h分別為(0.98±0.41)mg·h·L-1和(0.84±0.40)mg·h·L-1;AUC0-∞分別為(1.08±0.42)mg·h·L-1和(0.91±0.41)mg·h·L-1;t1/2分別為(1.40±0.36)h和(1.23±0.36)h;tmax分別為(0.66±0.31)h和(0.51±0.10)h;V分別為(57.02±23.46)L·kg-1和(58.19±22.61)L·kg-1;CL分別為(28.60±10.89)L·h-1·kg-1和(33.94±13.59)L·h-1·kg-1;Cmax分別為(0.62±0.39)mg·L-1和(0.71±0.40)mg·L-1。數(shù)據(jù)顯示2組間無(wú)顯著性差異(P0.05)。結(jié)論:鹽酸沙格雷酯與酒石酸美托洛爾合用6 d前后,酒石酸美托洛爾在大鼠體內(nèi)的藥動(dòng)學(xué)參數(shù)無(wú)顯著性變化。
【作者單位】: 河北醫(yī)科大學(xué)第二醫(yī)院;
【關(guān)鍵詞】: UPLC-UV 鹽酸沙格雷酯 酒石酸美托洛爾 藥動(dòng)學(xué) Wistar大鼠
【分類號(hào)】:R965
【正文快照】: 鹽酸沙格雷酯(sarpogrelate hydrochloride,SH)是一種5-羥色胺2(5-HT2)受體阻滯劑,可特異性地與分布于血管壁、血小板、血管內(nèi)皮細(xì)胞、心臟、腎臟等組織和器官上5-HT2受體結(jié)合[1],逆轉(zhuǎn)5-HT2所致的生理病理學(xué)變化,顯示抑制血管收縮、抗血小板聚集、減少尿蛋白排泄、改善腎臟功
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