本文關鍵詞：穿膜肽修飾紫杉醇固體脂質納米粒的大鼠在體腸吸收研究，，由筆耕文化傳播整理發(fā)布。

【摘要】：考察硬脂酸-八聚精氨酸(stearic acid-octaarginine,SA-R8)修飾的紫杉醇(paclitaxel,PTX)固體脂質納米粒(solid lipid nanoparticles,SLN)在大鼠腸道的吸收情況。以市售制劑(Taxol)和PTX-SLN為對照,采用單向灌流法,研究不同腸段、不同藥物濃度及加入P-糖蛋白抑制劑后SA-R8-PTX-SLN的大鼠腸道吸收動力學。結果表明,3種制劑在全腸段都有吸收,且在十二指腸吸收最好。在各個腸段,3種制劑的凈累積吸收量表現(xiàn)為SA-R8-PTX-SLNPTX-SLNTaxol(P0.05)。SA-R8-PTX-SLN在十二指腸的吸收在考察藥物濃度范圍內呈現(xiàn)線性吸收。加入P-糖蛋白抑制劑后,Taxol和PTX-SLN在十二指腸的凈累積吸收量均顯著提高(P0.05),而SA-R8-PTX-SLN的凈累積吸收量與未加P-糖蛋白抑制劑相比無顯著性差異(P0.05)。因此,SA-R8和SLN共同作用,可顯著促進紫杉醇的口服吸收。
【作者單位】： 中國藥科大學藥劑教研室;江蘇省中醫(yī)藥研究院;
【關鍵詞】： 穿膜肽 紫杉醇 固體脂質納米粒 腸道吸收
【基金】：國家自然科學基金資助項目(30973649,30901867) 教育部博士點基金項目(20090096110002,20110096110005) 江蘇省高校研究生科研創(chuàng)新計劃項目(CX10B-373Z)
【分類號】：R965
【正文快照】： 紫杉醇是從紅豆杉科紅豆杉屬(Taxus)植物的樹皮中提取得到的二萜類化合物。它是一種新型的微管穩(wěn)定劑,具有獨特抗癌活性,對乳腺癌、卵巢癌、肺癌、肝癌等具有特殊療效[1]。紫杉醇難溶于水,已上市的“紫杉醇注射液”多使用聚氧乙烯蓖麻油等增溶劑,臨床使用過程中伴有嚴重的過

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本文編號：362757