本文關(guān)鍵詞：凝血因子Xa抑制劑阿哌沙班及N-甲基氨基酸酯的合成，由筆耕文化傳播整理發(fā)布。

【摘要】：血栓栓塞性疾病死亡與發(fā)病率的不斷上升,現(xiàn)已成為一種世界性高危疾病,而靜脈血栓是繼心肌梗死和卒中之后第三個(gè)常見的心血管類疾病,有效的預(yù)防血栓形成可以降低高危人群靜脈血栓栓塞的發(fā)病率。由于新型抗凝劑在治療此類疾病方面表現(xiàn)出不可比擬的優(yōu)勢,循證醫(yī)學(xué)指南強(qiáng)烈推薦靜脈血栓患者使用抗凝劑治療。本文簡要綜述了靜脈血栓的形成機(jī)制以及凝血因子Xa抑制劑阿哌沙班的國內(nèi)外合成研究進(jìn)展,設(shè)計(jì)了一條新的阿哌沙班合成路線,以溴苯為起始原料,經(jīng)Goldberg交叉偶聯(lián)、溴代、縮合消除和[3+2]環(huán)合反應(yīng)最終成功合成阿哌沙班,總收率25.67%。此合成路線操作簡單,成本低廉,收率較高,適合工業(yè)化生產(chǎn)推廣。N-甲基氨基酸及其衍生物是許多含肽天然產(chǎn)物的重要組成部分,含有N-甲基氨基酸殘基的多肽不僅能增加細(xì)胞膜的通透性和蛋白酶水解的穩(wěn)定性,還可以改變多肽的構(gòu)象特征或酰胺鍵的性質(zhì)。本文簡述了國內(nèi)外報(bào)道的氨基酸N-甲基化合成方法,設(shè)計(jì)出一條簡易N-甲基氨基酸酯的合成路線,以氨基酸為起始原料,經(jīng)酯化、亞胺中間體和還原氨化后成功合成了N-甲基氨基酸酯。此合成路線操作簡單,反應(yīng)溫和且經(jīng)濟(jì)環(huán)保。
【關(guān)鍵詞】：靜脈血栓 因子Xa抑制劑 阿哌沙班 N-甲基氨基酸酯 合成研究
【學(xué)位授予單位】：重慶醫(yī)科大學(xué)
【學(xué)位級(jí)別】：碩士
【學(xué)位授予年份】：2015
【分類號(hào)】：R914.5
【目錄】：

• 英漢縮略語名詞對(duì)照6-7
• 摘要7-9
• ABSTRACT9-11
• 第一部分 凝血因子Xa抑制劑阿哌沙班合成工藝研究11-39
• 第一章 引言11-17
• 1 靜脈血栓11
• 2 靜脈血栓形成機(jī)制11-12
• 3 抗血栓類藥物12-14
• 4 Xa因子抑制劑14-17
• 第二章 合成路線的設(shè)計(jì)17-29
• 1 阿哌沙班17-18
• 2 阿哌沙班國內(nèi)外報(bào)道合成路線18-22
• 3 合成路線設(shè)計(jì)22-29
• 第三章 阿哌沙班的合成29-35
• 1 試劑與儀器29-30
• 2 實(shí)驗(yàn)部分30-35
• 全文總結(jié)35-36
• 參考文獻(xiàn)36-39
• 第二部分 N-甲基氨基酸酯的合成工藝研究39-51
• 第一章 引言39-41
• 1 N-甲基氨基酸39
• 2 N-甲基氨基酸的應(yīng)用39-41
• 第二章 合成路線的設(shè)計(jì)41-44
• 1 文獻(xiàn)報(bào)道的N-甲基氨基酸合成方法41-43
• 2 N-甲基氨酸酯的合成路線設(shè)計(jì)43-44
• 第三章 N-甲基氨基酸酯的合成44-48
• 1 試劑與儀器44-45
• 2 實(shí)驗(yàn)部分45-48
• 全文總結(jié)48-49
• 參考文獻(xiàn)49-51
• 附圖51-62
• 文獻(xiàn)綜述 抗凝血藥預(yù)防心房顫動(dòng)卒中的臨床研究進(jìn)展62-71
• 1. 心房顫動(dòng)卒中的形成機(jī)制62
• 2. 心房顫動(dòng)卒中的評(píng)估和治療策略62-64
• 3. 心房顫動(dòng)卒中抗凝藥物研究進(jìn)展64-67
• 4. 總結(jié)67-68
• 參考文獻(xiàn)68-71
• 致謝71-72
• 碩士期間參與發(fā)表的論文72

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  本文關(guān)鍵詞：凝血因子Xa抑制劑阿哌沙班及N-甲基氨基酸酯的合成，由筆耕文化傳播整理發(fā)布。

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