外排型轉(zhuǎn)運(yùn)體與CYP450酶所介導(dǎo)的藥物相互作用
本文關(guān)鍵詞:外排型轉(zhuǎn)運(yùn)體與CYP450酶所介導(dǎo)的藥物相互作用,由筆耕文化傳播整理發(fā)布。
【摘要】:多種藥物同時(shí)給藥后藥物間相互作用能引發(fā)許多不良反應(yīng)和治療上的困難。引起這種藥物相互作用的主要因素包括藥物外排型轉(zhuǎn)運(yùn)體:P-糖蛋白(P-glycoprotein,P-gp,MDR1)、多藥耐藥相關(guān)蛋白(multidrug resistance associated protein,MRP)以及乳腺癌耐藥蛋白(breast cancer resistance protein,BCRP)3種ABC轉(zhuǎn)運(yùn)體以及藥物代謝酶細(xì)胞色素P450(CYP450)。近年來,大量研究發(fā)現(xiàn)決定口服藥物生物利用度的主要因素是腸道細(xì)胞中CYP3A對已吸收藥物的生物轉(zhuǎn)化作用和腸道細(xì)胞中P-gp對已吸收藥物的主動(dòng)外排作用。同為CYP3A和(或)P-gp底物的藥物,當(dāng)其與CYP3A和(或)P-gp的抑制劑同時(shí)服用后,藥物的口服生物利用度可能升高。MRP、BCRP與P-gp同屬藥物的外排泵,與P-gp有重疊的底物特異性。MRP及BCRP與代謝酶CYP3A之間也存在著相似于P-gp的藥物相互作用。本文從外排型轉(zhuǎn)運(yùn)體的類型、參與藥物代謝的主要CYP450酶家族CYP3A、臨床上由外排型轉(zhuǎn)運(yùn)體及代謝酶共同介導(dǎo)的藥物相互作用和體外研究方法等方面進(jìn)行綜述。
【作者單位】: 大連醫(yī)科大學(xué)藥學(xué)院;
【關(guān)鍵詞】: P-糖蛋白 多藥耐藥相關(guān)蛋白 乳腺癌耐藥蛋白 細(xì)胞色素P 藥物相互作用
【基金】:國家自然科學(xué)基金資助項(xiàng)目(81273580,81072694)
【分類號】:R96
【正文快照】: ?藥物相互作用(drug-drug interaction,DDI)主 要分為:藥效學(xué)DDI、藥動(dòng)學(xué)DDI和體外DDI。其中臨床上比較容易觀察到的是藥效學(xué)DDI和體外DDI。當(dāng)一種藥物影響另一種藥物的吸收、分布、代謝及排泄,使得后者的血藥濃度升高或降低,影響了 藥物的療效,甚至導(dǎo)致不良反應(yīng)或危及生命
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本文關(guān)鍵詞:外排型轉(zhuǎn)運(yùn)體與CYP450酶所介導(dǎo)的藥物相互作用,,由筆耕文化傳播整理發(fā)布。
本文編號:340640
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