本文關(guān)鍵詞：普瑞巴林合成工藝研究，由筆耕文化傳播整理發(fā)布。

【摘要】：普瑞巴林一種新型γ-氨基丁酸(GABA)受體激動劑,能阻斷電壓依賴性鈣通道,減少神經(jīng)遞質(zhì)的釋放,臨床主要用于治療外周神經(jīng)痛以及輔助性治療局限性部分癲癇發(fā)作。鑒于其臨床應(yīng)用廣泛,因此開展其合成和質(zhì)量研究具有非常重要的現(xiàn)實意義!通過對普瑞巴林合成路線的系統(tǒng)調(diào)研,在參考相關(guān)路線的基礎(chǔ)上,我們開發(fā)了一條新的合成路線。該路線以異戊醛和丙二酸二甲酯為起始物料,經(jīng)過Knoevenagel縮合反應(yīng)、與硝基甲烷加成反應(yīng)、還原反應(yīng)、水解和拆分反應(yīng)得到普瑞巴林。相對其它合成路線,該路線主要優(yōu)點包括：1、相對苯乙胺拆分路線,該路線避開了劇毒溶劑氯仿的使用,使之可以商業(yè)化生產(chǎn)；2、相對不對稱氫化的路線,其成本相對較低,更適合商業(yè)化生產(chǎn)；3、相對酶化學(xué)方法,因其工藝成熟,穩(wěn)定性高,因此也更利于商業(yè)化大生產(chǎn)。在確認(rèn)了普瑞巴林合成工藝后,我們對其合成反應(yīng)中的相關(guān)雜質(zhì)進(jìn)行了研究,確定了雜質(zhì)的產(chǎn)生機理和控制方法,以保證我們制備工藝的穩(wěn)定可靠。最后我們對普瑞巴林成品進(jìn)行了純度研究和穩(wěn)定性考察,確認(rèn)普瑞巴林成品的質(zhì)量和穩(wěn)定性,滿足藥用質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)要求!
【關(guān)鍵詞】：癲癇 普瑞巴林 合成工藝 雜質(zhì)
【學(xué)位授予單位】：浙江大學(xué)
【學(xué)位級別】：碩士
【學(xué)位授予年份】：2014
【分類號】：R914.5

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本文編號：334412