本文關(guān)鍵詞：復(fù)方鹽酸萘替芬納米乳的制備及藥效研究，由筆耕文化傳播整理發(fā)布。

【摘要】：目的:制備復(fù)方鹽酸萘替芬納米乳,并對(duì)其質(zhì)量、安全性、透皮性能以及初步臨床療效進(jìn)行評(píng)價(jià),為臨床治療皮膚癬菌病提供一種藥物新劑型。方法:(1)復(fù)方鹽酸萘替芬納米乳的制備:根據(jù)鹽酸萘替芬在不同油相中的溶解度篩選合適的油相,結(jié)合偽三元相圖篩選出最佳配方,以加水滴定法制備復(fù)方鹽酸萘替芬納米乳。(2)復(fù)方鹽酸萘替芬納米乳的質(zhì)量評(píng)價(jià):用染色法鑒定其結(jié)構(gòu)類型,通過激光粒度分析儀測(cè)定其粒徑大小、粒度分布、多分散系數(shù),用透射電子顯微鏡觀察其形態(tài),用高效液相色譜法測(cè)定藥物含量,經(jīng)高速離心試驗(yàn)、光照試驗(yàn)、長(zhǎng)期試驗(yàn)判斷其穩(wěn)定性。(3)復(fù)方鹽酸萘替芬納米乳的安全性評(píng)價(jià):依據(jù)單次、多次給藥皮膚刺激試驗(yàn),皮膚過敏試驗(yàn)和皮膚急性毒性試驗(yàn)來(lái)評(píng)價(jià)納米乳的安全性。(4)復(fù)方鹽酸萘替芬納米乳的透皮試驗(yàn):利用改良的Franz擴(kuò)散裝置比較復(fù)方鹽酸萘替芬納米乳、原藥混合液和含2%氮酮的原藥混合液的透皮性能。(5)復(fù)方鹽酸萘替芬納米乳的體外抑菌性能:用微量稀釋法測(cè)定復(fù)方鹽酸萘替芬納米乳對(duì)犬小孢子菌、石膏樣小孢子菌、須癬毛癬菌、紅色毛癬菌的最小抑菌濃度,并與原藥混合液進(jìn)行對(duì)比。(6)復(fù)方鹽酸萘替芬納米乳的臨床藥效試驗(yàn):以須癬毛癬菌人工感染的豚鼠為研究對(duì)象,考察復(fù)方鹽酸萘替芬納米乳的臨床藥效。結(jié)果:(1)復(fù)方鹽酸萘替芬納米乳的配方:w(鹽酸萘替芬)=0.72%,w(肉桂醛)=3.62%,w(蓖麻油聚氧乙烯醚-40)=16.27%,w(1,2-丙二醇)=5.42%,w(蒸餾水)=73.97%。(2)所制備的納米乳外觀表現(xiàn)為微黃色,澄清透明,經(jīng)染色法鑒定為水包油結(jié)構(gòu),乳滴呈均勻的圓球形,大小均一,無(wú)黏連,粒徑范圍為6.50~32.6 nm,平均粒徑為13.35 nm,多分散系數(shù)0.196,離心、光照、長(zhǎng)期試驗(yàn)均無(wú)分層、絮凝、析出等現(xiàn)象,含量基本無(wú)變化。復(fù)方鹽酸萘替芬納米乳中鹽酸萘替芬最佳檢測(cè)波長(zhǎng)為254 nm,在0.78125~25μg/mL的濃度范圍內(nèi)與對(duì)應(yīng)峰面積的線性關(guān)系良好,肉桂醛最佳檢測(cè)波長(zhǎng)為285 nm,在1.5625~50μg/mL的濃度范圍內(nèi)與對(duì)應(yīng)峰面積的線性關(guān)系良好。(3)復(fù)方鹽酸萘替芬納米乳無(wú)皮膚刺激性、無(wú)急性毒性、無(wú)致敏性,為安全性較高的皮膚用藥。(4)復(fù)方鹽酸萘替芬納米乳的透皮性能結(jié)果:復(fù)方鹽酸萘替芬納米乳、原藥混合液和含2%氮酮的原藥混合液中鹽酸萘替芬的經(jīng)皮滲透速率分別5.50397±0.056547μg/cm2.h、1.88217±0.003707μg/cm2.h、4.2522±0.002862μg/cm2.h,肉桂醛的經(jīng)皮滲透速率分別為174.27667±0.047258μg/cm2.h、57.06700±0.096576μg/cm2.h、129.34333±0.646136μg/cm2.h,表明復(fù)方鹽酸萘替芬納米乳的透皮性能顯著優(yōu)于原藥混合液組(P0.01)和含2%氮酮的原藥混合液組(P0.01)。(5)復(fù)方鹽酸萘替芬納米乳的體外抑菌性能結(jié)果:復(fù)方鹽酸萘替芬納米乳對(duì)犬小孢子菌、石膏樣小孢子菌、須癬毛癬菌、紅色毛癬菌的MIC分別是0.008、0.016、0.008、0.004μg/mL,MBC分別是0.156、0.156、0.039、0.039μg/mL,優(yōu)于鹽酸萘替芬和肉桂醛原藥混合液,說明制備的納米乳釋藥載體,比原藥混合液相比,提高了抑菌活性。(6)臨床藥效結(jié)果顯示,復(fù)方鹽酸萘替芬納米乳對(duì)人工復(fù)制模型兩周治愈率高于鹽酸萘替芬軟膏,在第12 d痊愈,且無(wú)復(fù)發(fā)。結(jié)論:制備的復(fù)方鹽酸萘替芬納米乳具有良好的穩(wěn)定性、安全性和藥效,符合納米乳制劑的質(zhì)量要求。
【關(guān)鍵詞】：鹽酸萘替芬 肉桂醛 納米乳 安全性評(píng)價(jià) 透皮性能 體外抑菌
【學(xué)位授予單位】：西北農(nóng)林科技大學(xué)
【學(xué)位級(jí)別】：碩士
【學(xué)位授予年份】：2016
【分類號(hào)】：R943
【目錄】：

• 摘要5-7
• ABSTRACT7-12
• 第一章 文獻(xiàn)綜述12-24
• 1.1 皮膚癬菌病的研究進(jìn)展12-14
• 1.1.1 皮膚癬菌病的概況12
• 1.1.2 皮膚癬菌病的治療12-14
• 1.2 納米乳研究進(jìn)展14-18
• 1.2.1 納米乳的組成15
• 1.2.2 納米乳的制備方法15-16
• 1.2.3 納米乳的表征16-17
• 1.2.4 納米乳的應(yīng)用17-18
• 1.3 鹽酸萘替芬的研究進(jìn)展18-21
• 1.3.1 鹽酸萘替芬的理化性質(zhì)18-19
• 1.3.2 鹽酸萘替芬的作用機(jī)理19
• 1.3.3 鹽酸萘替芬的抗菌活性19-21
• 1.3.4 鹽酸萘替芬的藥動(dòng)學(xué)21
• 1.3.5 鹽酸萘替芬的毒理學(xué)21
• 1.3.6 鹽酸萘替芬的臨床療效21
• 1.4 肉桂醛研究概況21-23
• 1.4.1 肉桂醛的理化性質(zhì)22
• 1.4.2 肉桂醛的抑菌活性22-23
• 1.5 研究的目的與意義23-24
• 第二章 復(fù)方鹽酸萘替芬納米乳的制備及其質(zhì)量評(píng)價(jià)24-36
• 2.1 材料與方法24-26
• 2.1.1 試驗(yàn)材料24
• 2.1.2 方法24-26
• 2.2 結(jié)果與分析26-34
• 2.2.1 復(fù)方鹽酸萘替芬納米乳配方篩選26-28
• 2.2.2 復(fù)方鹽酸萘替芬納米乳的質(zhì)量評(píng)價(jià)28-34
• 2.3 討論34
• 2.3.1 復(fù)方鹽酸萘替芬納米乳配方的確定34
• 2.3.2 復(fù)方鹽酸萘替芬納米乳的含量測(cè)定34
• 2.4 小結(jié)34-36
• 第三章 復(fù)方鹽酸萘替芬納米乳的皮膚安全性試驗(yàn)36-42
• 3.l 材料36
• 3.1.1 主要試劑36
• 3.1.2 試驗(yàn)動(dòng)物36
• 3.2 方法36-38
• 3.2.1 皮膚急性毒性試驗(yàn)36-37
• 3.2.2 皮膚刺激性實(shí)驗(yàn)37
• 3.2.3 致敏反應(yīng)37-38
• 3.3 結(jié)果與分析38-41
• 3.3.1 急性毒性試驗(yàn)結(jié)果38-39
• 3.3.2 皮膚刺激試驗(yàn)結(jié)果39-40
• 3.3.3 皮膚過敏性試驗(yàn)結(jié)果40-41
• 3.4 討論41
• 3.5 小結(jié)41-42
• 第四章 復(fù)方鹽酸萘替芬納米乳透皮性能的研究42-45
• 4.1 材料42
• 4.1.1 主要藥品與試劑42
• 4.1.2 主要儀器42
• 4.1.3 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物42
• 4.2 方法42-43
• 4.2.1 試驗(yàn)準(zhǔn)備42
• 4.2.2 經(jīng)皮擴(kuò)散試驗(yàn)42
• 4.2.3 數(shù)據(jù)處理42-43
• 4.3 結(jié)果與分析析43-44
• 4.4 討論44
• 4.5 小結(jié)44-45
• 第五章 復(fù)方鹽酸萘替芬納米乳的體外抑菌性能研究45-50
• 5.1 材料45
• 5.1.1 試驗(yàn)菌株與實(shí)驗(yàn)動(dòng)物45
• 5.1.2 主要試劑及藥品45
• 5.1.3 主要儀器45
• 5.2 方法45-46
• 5.2.1 體外抑菌試驗(yàn)45-46
• 5.2.2 對(duì)豚鼠皮膚真菌感染的療效觀察46
• 5.3 結(jié)果與分析46-48
• 5.3.1 抑菌結(jié)果46-47
• 5.3.2 對(duì)豚鼠皮膚真菌感染療效觀察結(jié)果47-48
• 5.4 討論48-49
• 5.4.1 體外抑菌試驗(yàn)48
• 5.4.2 臨床藥效學(xué)研究48-49
• 5.5 小結(jié)49-50
• 結(jié)論50-51
• 參考文獻(xiàn)51-57
• 附錄57-60
• 致謝60-62
• 作者簡(jiǎn)介62

【相似文獻(xiàn)】

中國(guó)期刊全文數(shù)據(jù)庫(kù) 前1條

1 嚴(yán)杏珍,林英;鹽酸萘替芬及其軟膏劑的HPLC測(cè)定[J];中國(guó)醫(yī)藥工業(yè)雜志;1997年03期

中國(guó)碩士學(xué)位論文全文數(shù)據(jù)庫(kù) 前1條

1 劉凱;復(fù)方鹽酸萘替芬納米乳的制備及藥效研究[D];西北農(nóng)林科技大學(xué);2016年

  本文關(guān)鍵詞：復(fù)方鹽酸萘替芬納米乳的制備及藥效研究，由筆耕文化傳播整理發(fā)布。

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本文編號(hào)：333839