發(fā)布時(shí)間：2017-04-19 21:05

  本文關(guān)鍵詞：氟原子在藥物分子設(shè)計(jì)中的應(yīng)用，由筆耕文化傳播整理發(fā)布。

【摘要】：含氟藥物在臨床治療藥物中占有相當(dāng)比重.將氟原子或含氟基團(tuán)引入到小分子藥物中,是藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)改造的重要研究策略之一.綜述了氟原子在藥物分子設(shè)計(jì)中的應(yīng)用,氟原子或含氟基團(tuán)的引入可以調(diào)節(jié)藥物小分子的物理化學(xué)特性,改變小分子的藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì),提高藥物的生物利用度;通過(guò)影響化合物的構(gòu)象,增強(qiáng)配體與靶標(biāo)蛋白的相互結(jié)合能力以及對(duì)其它靶標(biāo)蛋白的選擇性;通過(guò)阻斷易代謝位點(diǎn)進(jìn)而提高藥物代謝穩(wěn)定性等.
【作者單位】： 中國(guó)科學(xué)院上海藥物研究所新藥研究國(guó)家重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室;
【關(guān)鍵詞】： 氟 藥物設(shè)計(jì) 結(jié)構(gòu)優(yōu)化
【基金】：國(guó)家杰出青年科學(xué)基金(No.81025017)資助項(xiàng)目
【分類(lèi)號(hào)】：R96
【正文快照】： *E-mail:hliu@mail.shcnc.ac.cnReceived November 19,2010;revised March 25,2011;accepted May 3,2011.目前,含氟藥物在臨床治療藥物中占有相當(dāng)比重[1～6].傳統(tǒng)藥物分子大多是天然產(chǎn)物,或基于天然產(chǎn)物進(jìn)行結(jié)構(gòu)改造的衍生物,因此,傳統(tǒng)藥物中沒(méi)有含氟藥物[7].直到20世紀(jì)70年代

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  本文關(guān)鍵詞：氟原子在藥物分子設(shè)計(jì)中的應(yīng)用，由筆耕文化傳播整理發(fā)布。

本文編號(hào)：317112