本文關(guān)鍵詞：薯蕷皂苷元溶劑化物的制備及其合成影響因素探討，由筆耕文化傳播整理發(fā)布。

【摘要】：藥物活性成分(Active Pharmaceutical Ingredient,API)以特定晶型存在的固體藥物稱為晶型藥物。由于不同的晶型具有不同的理化性質(zhì),使得晶型藥物的體內(nèi)溶解度、體外溶出速率和生物利用度有一定的差異,且不同晶型的穩(wěn)定性差異造成溶劑化物之間的轉(zhuǎn)換,晶型藥物的這些特點在醫(yī)藥界有多種潛在的應(yīng)用價值,受到了人們越來越多關(guān)注。本文以甾體激素類藥物薯蕷皂苷元為藥物活性成分,通過常規(guī)合成方法得到六種薯蕷皂苷元溶劑化物:薯蕷皂苷元甲醇溶劑化物1、薯蕷皂苷元乙二醇溶劑化物2、薯蕷皂苷元N,N-二甲基甲酰胺溶劑化物3、兩種薯蕷皂苷元半水合物(4和6)和薯蕷皂苷元一水合物(5)。溶劑化物1、2、3、4和5通過X-射線單晶衍射、X-射線粉末衍射、紅外分析、熱重分析和差示掃描量熱分析等手段表征其結(jié)構(gòu),溶劑化物6的結(jié)構(gòu)通過X-射線粉末衍射、紅外分析、熱重分析和差示掃描量熱分析等手段進(jìn)行了表征。此外,本論文亦合成了已報道的半水合物(7、8)和一水合物(9)。通過探索合成條件的摸索,總結(jié)出影響水蕷皂苷元溶劑化物形成的三個影響因素:溶液的初始濃度、溶劑中水的比例和溶劑的種類。(1)、隨著初始濃度的增大,依次得到4、7、6;(2)、隨著混合溶劑中水含量的增加,依次合成4、7、9、5;(3)、在甲醇、乙二醇、N,N-二甲基甲酰胺溶液中析出溶劑化物,在丙酮溶劑中析出水合物8,在乙醇溶劑中可析出其他五種水合物�？傊�,晶型藥物有著廣闊的應(yīng)用前景,可通過探究不同晶型的合成條件和晶型之間的轉(zhuǎn)化得到醫(yī)藥學(xué)上最有利的晶型。
【關(guān)鍵詞】：晶型藥物 薯蕷皂苷元 溶劑化物 晶型轉(zhuǎn)化
【學(xué)位授予單位】：北京理工大學(xué)
【學(xué)位級別】：碩士
【學(xué)位授予年份】：2016
【分類號】：R943;R914.5
【目錄】：

• 摘要5-6
• Abstract6-9
• 第1章 緒論9-20
• 1.1 晶型藥物9-17
• 1.1.1 晶型藥物的分類9-13
• 1.1.2 晶型藥物的制備方法13-14
• 1.1.3 晶型藥物的檢測分析方法14-15
• 1.1.4 影響晶型藥物的合成條件15-16
• 1.1.5 晶型藥物之間的轉(zhuǎn)變16
• 1.1.6 晶型藥物的研究意義及應(yīng)用前景16-17
• 1.2 薯蕷皂苷元的研究現(xiàn)狀17-19
• 1.3 選題依據(jù)及意義19-20
• 第2章 薯蕷皂苷元溶劑化物的合成與表征20-44
• 2.1 實驗試劑與儀器20-21
• 2.2 薯蕷皂苷元溶劑化物合成21
• 2.3 薯蕷皂苷元溶劑化物 1，2，3 的性質(zhì)測試21-31
• 2.3.1 晶體結(jié)構(gòu)的測定與描述21-25
• 2.3.2 紅外光譜25-26
• 2.3.3 X-射線粉末衍射(PXRD)分析26-28
• 2.3.4 熱失重(TGA)和差熱(DSC)分析28-31
• 2.5 薯蕷皂苷元水合物的合成31-32
• 2.5.1 薯蕷皂苷元水合物 4，5，6 的合成31
• 2.5.2 薯蕷皂苷元水合物 7，，8，9 的合成31-32
• 2.6 薯蕷皂苷元水合物 4，5，6 的性質(zhì)測試32-40
• 2.6.1 晶體結(jié)構(gòu)的測定與描述32-35
• 2.6.2 紅外光譜35-36
• 2.6.3 X-射線粉末衍射(PXRD)分析36-38
• 2.6.4 熱失重(TGA)和差熱(DSC)分析38-40
• 2.7 影響薯蕷皂苷元溶劑化物合成的條件40-44
• 2.7.1 薯蕷皂苷元溶劑化物的合成實驗40-41
• 2.7.2 初始濃度對薯蕷皂苷元溶劑化物合成影響41-42
• 2.7.3 混合溶劑比例對薯蕷皂苷元溶劑化物合成影響42
• 2.7.4 溶劑種類對薯蕷皂苷元溶劑化物合成影響42-44
• 第3章 結(jié)論44-45
• 參考文獻(xiàn)45-50
• 附錄50-74
• 攻讀學(xué)位期間發(fā)表論文與研究成果清單74-75
• 致謝75

【相似文獻(xiàn)】

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本文編號：317414