本文關(guān)鍵詞：AB膠囊的研制，，由筆耕文化傳播整理發(fā)布。

【摘要】：AB是一種具有31元內(nèi)酰胺結(jié)構(gòu)的三烯大環(huán)內(nèi)酯類免疫抑制劑。它經(jīng)過多種細(xì)胞因子受體阻斷信號傳導(dǎo),阻止T淋巴細(xì)胞和其它細(xì)胞由G1期至S期的進(jìn)程,起到免疫抑制作用,是目前非常有效的免疫抑制劑,比臨床上已經(jīng)普遍使用的免疫抑制劑環(huán)孢素活性強(qiáng)100倍,并且毒性低,主要用于器官移植術(shù)后抗排斥預(yù)防和治療,用于治療紅斑狼瘡、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、干眼癥等自身免疫性疾病。從目前臨床應(yīng)用來看,它有很好的抗排斥作用,與Cs A等免疫抑制劑共同使用,具有更好的臨床療效,是一種療效好,毒性低,無腎毒性,并且具有抗腫瘤作用的新型免疫抑制劑。AB是難溶性藥物,在水中幾乎不溶,口服后很少被人體吸收,生物利用度很低,個(gè)體差異很大。目前上市的僅有AB口服液和進(jìn)口片劑兩種劑型,口服液絕對生物利用度僅14%左右,進(jìn)口的AB片劑采用納米晶體技術(shù),生物利用度相對于口服液提高了27%,該片劑已經(jīng)進(jìn)入中國市場,有專利保護(hù),不能仿制。AB不僅難溶,遇高溫、高濕、光照等因素極其不穩(wěn)定性,含量明顯下降,相關(guān)物質(zhì)很難控制,制劑穩(wěn)定性很難保證。所以為了提高制劑穩(wěn)定性和生物利用度,進(jìn)行了多方面的長期研究。目的:固體分散技術(shù)能顯著提高難溶性藥物的溶解度和生物利用度,采用該技術(shù)研制AB固體分散體,使難溶性藥物AB達(dá)到X椚艿哪康�。通过绕H齠群

本文編號：314489