本文關(guān)鍵詞：復(fù)乳法制備聚乳酸微球及其體外釋藥性能的測定，由筆耕文化傳播整理發(fā)布。

【摘要】： 為了延長藥物對病灶組織的作用時間,提高藥物的療效,可通過對藥物結(jié)構(gòu)進行修飾或?qū)⑺幬镏瞥砷L效緩釋制劑。載藥微球是將藥物溶解或者分散到高分子材料中,形成的微小球狀結(jié)構(gòu)。本論文以可生物降解材料聚乳酸(PLA)為載體,水溶性頭孢唑啉鈉(CEZ)為模型藥物,采用復(fù)乳法制備了聚乳酸-頭孢唑啉鈉載藥微球;并對微球的包封率、載藥量、形貌特征進行了表征;用紫外-可見分光光度法考察了載藥微球的體外釋藥性能。具體結(jié)果如下: 1.考察了聚乳酸分子量的大小和體外釋藥介質(zhì)對載藥微球釋藥的影響,分別用分子量為10000和25000的聚乳酸制備了載藥微球。掃描電鏡結(jié)果顯示微球呈現(xiàn)良好的球形結(jié)構(gòu),并且表面多孔,對比圖片可以看出由分子量較大的聚乳酸制備得到的微球表面空洞較多,這些孔洞為頭孢唑啉鈉的溶出提供了通道。分子量10000的微球包封率為23.63%,載藥量4.27%;分子量25000的微球包封率為34.46%,載藥量6%。紅外光譜圖譜顯示微球中有CEZ和PLA兩種成分的特征峰。用差熱分析法(DTA)分析得知,聚乳酸和模型藥物能夠有機地結(jié)合為一體。紫外分光光度法對不同分子量的載藥微球進行體外釋藥實驗,釋藥介質(zhì)分別為PBS(pH=7.3)和胃液(pH=1.2),累積釋藥曲線表明,在同種釋藥介質(zhì)中,分子量大的聚乳酸載藥微球釋放頭孢唑啉鈉的速度較慢;而相同分子量的載藥微球在PBS(pH=7.3)中的釋藥速度較快。 2.在復(fù)乳法的基礎(chǔ)上,研究了滲透壓在制備微球過程中對微球形貌、包封率、突釋效應(yīng)和釋藥性能的影響。當(dāng)內(nèi)外水相不存在平衡滲透壓時,制備的微球具有較高的包封率和載藥量,掃描電鏡圖片顯示微球表面光滑無孔;但是隨著向內(nèi)水相加入不同濃度的緩沖溶液時,這時引起了內(nèi)外水相的滲透壓差,導(dǎo)致外水相的水溶液流入內(nèi)水相,一部分頭孢唑啉鈉流入外水相;因此制備得到的微球表面多孔,且包封率較低;體外釋藥曲線顯示,表面多空的載藥微球具有明顯的突釋效應(yīng),此后是緩慢釋放階段。因此,可以通過改變微球的結(jié)構(gòu)來控制頭孢唑啉鈉的釋放。
【關(guān)鍵詞】：生物可降解材料 復(fù)乳法 滲透壓 藥物釋放 聚乳酸微球
【學(xué)位授予單位】：南京師范大學(xué)
【學(xué)位級別】：碩士
【學(xué)位授予年份】：2008
【分類號】：R94
【目錄】：

• 目錄3-5
• 中文摘要5-6
• Abstract6-8
• 前言8-11
• 第一章 緒論11-32
• 1.1 引言11-12
• 1.2 生物醫(yī)學(xué)材料的分類12-14
• 1.3 生物醫(yī)用材料的發(fā)展方向14-16
• 1.3.1 改進和發(fā)展生物醫(yī)用材料的生物相容性評價14-15
• 1.3.2 研究新的降解材料15
• 1.3.3 研究具有全面生理功能的人工器官和組織材料15-16
• 1.3.4 研究新的藥物釋放體系和藥物載體材料16
• 1.3.5 材料表面改性的研究16
• 1.4 控制釋放給藥系統(tǒng)16-19
• 1.5 藥物控制釋放機理19-20
• 1.5.1 擴散控釋19
• 1.5.2 化學(xué)控釋19
• 1.5.3 材料控釋19-20
• 1.6 控釋藥物載體材料20-22
• 1.7 聚乳酸簡介22-24
• 1.7.1 聚乳酸的合成22-23
• 1.7.2 聚乳酸降解23-24
• 1.7.3 聚乳酸的應(yīng)用24
• 1.8 聚乳酸微球的制備24-27
• 1.8.1 乳化溶劑揮發(fā)法24-25
• 1.8.2 液中干燥法(復(fù)乳法)25
• 1.8.3 噴霧干燥法25-26
• 1.8.4 相分離法26
• 1.8.5 熔融法26-27
• 1.9 參考文獻27-32
• 第二章 聚乳酸頭孢唑啉鈉微球的制備及釋藥性能32-42
• 2.1 引言32-33
• 2.2 實驗部分33-35
• 2.2.1 儀器和試劑33
• 2.2.2 頭孢唑啉鈉檢測波長的確定和工作曲線的繪制33-34
• 2.2.3 PLA-CEZ微球的制備34
• 2.2.4 微球包封率和載藥量的測定34
• 2.2.5 微球的DTA分析34
• 2.2.6 微球的體外釋藥34-35
• 2.3 結(jié)果與討論35-39
• 2.3.1 CEZ的工作曲線35
• 2.3.2 微球的載藥量和包封率35
• 2.3.3 CEZ-PLA微球的形貌觀察35-36
• 2.3.4 微球的DTA分析36-37
• 2.3.5 載藥微球的FT-IR分析37-38
• 2.3.6 載藥微球的體外釋藥分析38-39
• 2.4 結(jié)論39-40
• 2.5 參考文獻40-42
• 第三章 改良復(fù)乳法(W/O/W)制備聚乳酸載藥微球42-53
• 3.1 引言42
• 3.2 實驗部分42-44
• 3.2.1 儀器和試劑42
• 3.2.2 微球的制備42-43
• 3.2.3 微球的DSC分析43
• 3.2.4 微球形貌的觀測43
• 3.2.5 微球載藥量的測定43
• 3.2.6 載藥微球的體外試藥43-44
• 3.3 結(jié)果與討論44-49
• 3.3.1 載藥微球的制備44
• 3.3.2 微球的DSC分析44-46
• 3.3.3 載藥微球的形貌觀察46-47
• 3.3.4 微球載藥量的測定47-49
• 3.4 結(jié)論49-50
• 3.5 參考文獻50-53
• 碩士期間發(fā)表的文章53-54
• 致謝54

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