本文關(guān)鍵詞：紫杉醇納米�！⑶蛳到y(tǒng)的制備，，由筆耕文化傳播整理發(fā)布。

【摘要】：本課題選擇制備了紫杉醇微球、納米粒以及納米粒-微球系統(tǒng)三種劑型,通過對粒徑、包封率及載藥量等進行測定,選擇最優(yōu)制備處方,并研究其體外釋藥行為,比較三種劑型對藥物突釋的減小程度。以聚乳酸-羥基乙酸共聚物(poly(lactic-co-glycolic acid),PLGA)為載體,采用乳化溶劑揮發(fā)法分別制備了紫杉醇微球(Taxol microspheres,TAX-MPs)和紫杉醇納米粒(TAX nanoparticals,TAX-NPs),以單因素試驗法優(yōu)化處方并測其體外釋放特性。體外釋放實驗結(jié)果顯示TAX-MPs在12 h的藥物累計釋放率為22.46%,約14 d釋放完全,TAX-NPs在12 h的藥物累計釋放率為35.46%,約13 d釋放完全�？梢娭苽渌米仙即嘉⑶蚝图{米粒的藥物突釋均較小,且釋藥時間較長。為進一步減小藥物突釋,將TAX進行雙重包裹,制備紫杉醇納米粒-微球系統(tǒng)(Taxol nanoparticals-in-microsphere system,TAX-NiMS),具體方法為:以PLGA為載體,采用乳化溶劑揮發(fā)法制備紫杉醇納米粒(TAX nanoparticals,TAX-NPs)。之后采用內(nèi)源乳化凝膠法,以海藻酸鈣為包裹材料,制備包覆TAX-NPs的微球系統(tǒng)。以包封率、載藥量以及粒徑為考察指標,采用單因素試驗法優(yōu)化處方。在掃描電鏡和透射電鏡下觀察TAX-NiMS的表面和內(nèi)部形態(tài),并測其粒徑及體外釋放特性。結(jié)果表明,TAX-NiMS的優(yōu)化處方工藝為:紫杉醇質(zhì)量濃度為20 g·L-1,PLGA質(zhì)量濃度為100 g·L-1,PVA質(zhì)量濃度為10 g·L-1,油相與水相體積比為1

本文編號：309181