本文關(guān)鍵詞：中國男性健康志愿者口服去甲文拉法辛緩釋片對映體選擇性藥動學(xué)研究，由筆耕文化傳播整理發(fā)布。

【摘要】：建立手性LC-MS/MS法同時測定人血漿中去甲文拉法辛(desvenlafaxine,DVS)對映異構(gòu)體,并應(yīng)用于其在中國人體內(nèi)的立體選擇性藥動學(xué)研究。本法采用d6-去甲文拉法辛作內(nèi)標,分析柱為Astec ChirobioticTM V手性色譜柱(150 mm×4.6 mm,5μm)。R-去甲文拉法辛、S-去甲文拉法辛在0.500~150 ng·m L-1內(nèi)線性均良好(r20.99)。本方法成功應(yīng)用于12名健康受試者空腹口服琥珀酸去甲文拉法辛緩釋片100 mg后人體立體選擇性藥動學(xué)研究。結(jié)果表明在中國健康人體內(nèi)去甲文拉法辛兩對映異構(gòu)體藥動學(xué)參數(shù)基本相似,而各個對映體的Cmax和AUC參數(shù)均是文獻報道黑人和白人受試者相應(yīng)參數(shù)的1.5倍左右。
【作者單位】： 浙江工業(yè)大學(xué)藥學(xué)院;中國科學(xué)院上海藥物研究所;
【關(guān)鍵詞】： LC-MS/MS 去甲文拉法辛 對映異構(gòu)體 人體藥動學(xué)
【基金】：江蘇豪森藥業(yè)股份有限公司對該研究給予全力支持和幫助
【分類號】：R969.4
【正文快照】： 文拉法辛(venlafaxine,VEN)是第二代抗抑郁手性藥物,在人體內(nèi)主要依賴CYP2D6酶代謝為其主要活性代謝物去甲文拉法辛(desvenlafaxine,DVS)[1,2]。研究表明,去甲文拉法辛能夠抑制5-羥色胺和去甲腎上腺素的再攝取,并對多巴胺的再攝取有部分抑制作用[3,4]。去甲文拉法辛主要以原形

【相似文獻】

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