本文關(guān)鍵詞：先導(dǎo)化合物結(jié)構(gòu)優(yōu)化策略(四)——改善化合物的血腦屏障通透性，，由筆耕文化傳播整理發(fā)布。

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藥學(xué)學(xué)報ActaPharmaceuticaSinica2014, 49(6):789?799·789·先導(dǎo)化合物結(jié)構(gòu)優(yōu)化策略(四)——改善化合物的血腦屏障通透性1, 2,2,2,1, 2*(1.中國藥科大學(xué)藥學(xué)院,江蘇南京210009;2.中國科學(xué)院上海藥物研究所受體結(jié)構(gòu)與功能重點實驗室,上海201203)摘要:血腦屏障是人體的天然屏障,它在保護中樞神經(jīng)系統(tǒng)免受外來物質(zhì)干擾和傷害的同時,也阻礙了許多潛在的中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物進入中樞,增加了中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物研發(fā)的難度。本文簡述了化合物透過血腦屏障研究的昀新進展,從藥物化學(xué)角度綜述了幾種通過結(jié)構(gòu)優(yōu)化改善化合物透過血腦屏障的方法,旨在為中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物的優(yōu)化提供思路。常用的幾種改善化合物血腦屏障通透性的策略包括:增加脂溶性、減少氫鍵供體、簡化分子、增加剛性、降低極性表面積、剔除羧基、前藥策略、修飾為主動轉(zhuǎn)運體底物及規(guī)避易被P-糖蛋白識別的結(jié)構(gòu)等。關(guān)鍵詞:血腦屏障;結(jié)構(gòu)優(yōu)化;藥物設(shè)計;中樞神經(jīng)系統(tǒng)中圖分類號:R916文獻標(biāo)識碼:A文章編號:0513-4870(2014)06-0789-pound optimization strategy(4) —— improving blood-brainbarrierpermeability throughstructural modificationHONG Yu1,2, ZHOUYu2, WANGJiang2, LIU Hong1,2*(1.SchoolofPharmacy,ChinaPharmaceuti... 內(nèi)容來自轉(zhuǎn)載請標(biāo)明出處.

  本文關(guān)鍵詞：先導(dǎo)化合物結(jié)構(gòu)優(yōu)化策略(四)——改善化合物的血腦屏障通透性，由筆耕文化傳播整理發(fā)布。