本文關(guān)鍵詞：熒光光譜法測定3種黃酮類化合物與人血清白蛋白相互作用的機(jī)制研究

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【摘要】：目的:研究黃酮類化合物與人血清白蛋白(HSA)相互作用的機(jī)制,比較化合物B環(huán)不同取代基(羥基、甲氧基)對大分子物質(zhì)結(jié)合的影響。方法:采用熒光光譜法對槲皮素、橙皮素、甲基橙皮素3種B環(huán)取代基不同的黃酮類化合物與HSA相互作用的規(guī)律進(jìn)行研究,測定并分析3種黃酮類化合物與HSA發(fā)生熒光猝滅的類型,計(jì)算相應(yīng)的結(jié)合常數(shù)、結(jié)合位點(diǎn)及熱力學(xué)參數(shù)等。結(jié)果:隨著溫度的升高,猝滅常數(shù)(Ksv)均呈規(guī)律性下降,結(jié)合常數(shù)(KA)相應(yīng)降低,結(jié)合位點(diǎn)數(shù)(n)近似等于1,熱力學(xué)參數(shù)ΔH0、ΔS0,B環(huán)的取代基不同對大分子物質(zhì)結(jié)合有影響。結(jié)論:3種黃酮類化合物與HSA相互作用發(fā)生熒光猝滅的機(jī)制屬于靜態(tài)猝滅;結(jié)合位點(diǎn)數(shù)為1;3種化合物與HSA之間的作用力以靜電力為主;羥基可能為黃酮類化合物與大分子物質(zhì)相互作用的主要活性基團(tuán),甲氧基與HSA的結(jié)合力小于羥基。
【作者單位】： 西南大學(xué)藥學(xué)院;重慶醫(yī)藥高等專科學(xué)校藥學(xué)系;
【關(guān)鍵詞】： 黃酮 熒光猝滅 人血清白蛋白 機(jī)制
【基金】：重慶市基礎(chǔ)與前沿研究計(jì)劃項(xiàng)目(No.cstc2013jcyj A10070,cstc2014jcyj A10125) 西南大學(xué)基本科研業(yè)務(wù)費(fèi)專項(xiàng)資金項(xiàng)目(No.XDJK2013B040) 重慶市教委科學(xué)技術(shù)研究項(xiàng)目(No.KJ132501) 重慶市衛(wèi)生局醫(yī)學(xué)科研項(xiàng)目(No.2011-1-114)
【分類號(hào)】：R969;O657.3
【正文快照】： 人血清白蛋白(HSA)是人體血液循環(huán)中最為豐富的蛋白質(zhì),約占血漿總蛋白含量的60%,是藥物運(yùn)輸?shù)闹匾d體[1-2]。近年來,生物大分子與藥物之間的結(jié)合作用成為研究熱點(diǎn)。人體血液中每個(gè)配體與血漿蛋白結(jié)合的過程,對藥動(dòng)學(xué)和藥效學(xué)均可產(chǎn)生一定的影響,如減輕藥物毒性、延長半衰期等

【相似文獻(xiàn)】

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本文編號(hào)：539044