本文關(guān)鍵詞：他克莫司口服復(fù)合物膠束的制備及其體外釋藥特性觀察

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【摘要】：目的制備載他克莫司的口服復(fù)合物膠束,觀察其理化性質(zhì)及體外釋藥特征。方法采用薄膜超聲法以普朗尼克F127-殼聚糖聚合物(F127-CS)和脫氧膽酸鈉(DCA)為材料制備他克莫司口服大分子復(fù)合物膠束,采用單因素考察和均勻設(shè)計(jì)篩選最優(yōu)制備工藝;透視電鏡下觀察膠束外觀形態(tài),激光散射粒度儀測(cè)定粒徑、Zeta電位,HPLC法測(cè)定載藥量,熒光探針法測(cè)定臨界膠束濃度,用動(dòng)態(tài)膜透析法測(cè)定其在人工胃液和腸液中的體外釋放情況。結(jié)果電鏡照片顯示,他克莫司口服膠束圓整均勻、不粘連,粒徑為(55.77±2.23)nm,Zeta電位為(-6.38±0.47)m V,載藥量為8.93%±0.20%,臨界膠束濃度為2.65×10-3mol/L。體外釋放結(jié)果顯示,他克莫司F127-CS/DCA膠束在人工腸液中的釋放速率高于人工胃液。結(jié)論 F127-CS/DCA口服膠束具有較高的載藥量和p H依賴釋放特性,適合作為他克莫司口服給藥系統(tǒng)。
【作者單位】： 山東大學(xué)藥學(xué)院;山東省千佛山醫(yī)院;
【關(guān)鍵詞】： 他克莫司 復(fù)合物膠束 普朗尼克F-殼聚糖 制備工藝 體外實(shí)驗(yàn)
【基金】：國(guó)家自然科學(xué)基金青年基金項(xiàng)目(81503261) 山東省自然科學(xué)基金青年基金項(xiàng)目(ZR2013HQ011) 山東省濟(jì)南市科技明星計(jì)劃項(xiàng)目(201406016)
【分類號(hào)】：R943
【正文快照】： 他克莫司(FK506)作為第2代免疫抑制劑廣泛用于抗移植排斥[1],因其具有不溶于水的性質(zhì),嚴(yán)重限制了其胃腸道吸收,口服吸收個(gè)體差異很大�？诜﨔K506膠囊劑,肝移植患者平均生物利用度(F)約22%、腎移植患者約20%、健康志愿者僅15%。FK506在血液中與紅細(xì)胞、血漿蛋白和淋巴細(xì)胞的結(jié)

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本文編號(hào)：539085