本文關(guān)鍵詞：芳�；惖鞍桌野彼峒っ敢种苿┑暮铣杉捌浠钚匝芯�

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【摘要】：目的以Ex-Rad為先導(dǎo)化合物,設(shè)計(jì)并合成具有蛋白酪氨酸激酶(PTK)抑制活性的芳�；惢衔�。方法分別以1-[(4-氟苯基)氨基甲�；鵠環(huán)丙烷羧酸、1-苯基咪唑烷-2-酮為原料合成中間體3a~3d,將中間體與羧酸通過酰氯法合成目標(biāo)化合物T1~T7。用酶聯(lián)免疫吸附法(ELISA)測定PTK抑制活性,計(jì)算抑制率,篩選出具有抑制PTK活性的化合物。結(jié)果合成芳�；愋禄衔�7個(gè),結(jié)構(gòu)經(jīng)~1H NMR確證�；钚猿鹾Y發(fā)現(xiàn)化合物T_2、T_6的抑制活性強(qiáng)于先導(dǎo)化合物。結(jié)論合成方法簡單,原料價(jià)廉易得。ELISA法測定結(jié)果表明T_2、T_6的PTK的抑制活性較強(qiáng)。
【作者單位】： 安徽醫(yī)科大學(xué);軍事醫(yī)學(xué)科學(xué)院放射與輻射醫(yī)學(xué)研究所;
【關(guān)鍵詞】： 設(shè)計(jì)合成 芳�；� 蛋白酪氨酸激酶抑制劑
【基金】：國家自然科學(xué)基金資助項(xiàng)目(81273431,81072531,21102176)
【分類號(hào)】：R914.5
【正文快照】： 惡性腫瘤是當(dāng)今世界危及人類生命的最常見、最嚴(yán)重疾病。自2010年起,惡性腫瘤已取代心血管疾病成為全世界死亡率最高的疾病,其發(fā)病率仍然不斷增高。隨著分子生物學(xué)的發(fā)展,抗腫瘤藥物從傳統(tǒng)的非選擇性藥物發(fā)展到根據(jù)針對(duì)致病機(jī)制中的關(guān)鍵酶或受體來精確設(shè)計(jì)靶向性藥物,通過小分

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本文編號(hào)：512424