星點(diǎn)設(shè)計(jì)-效應(yīng)面法優(yōu)化蒿甲醚自微乳釋藥系統(tǒng)
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【摘要】:目的研究蒿甲醚自微乳釋藥系統(tǒng)(SMEDDS)的制備優(yōu)化及體外評(píng)價(jià)。方法通過溶解度實(shí)驗(yàn)、偽三元相圖的繪制及星點(diǎn)設(shè)計(jì)-效應(yīng)面法,以粒徑、Zeta電位和平衡溶解度為指標(biāo),篩選最優(yōu)處方,并對(duì)蒿甲醚自微乳的理化性質(zhì)和體外釋藥進(jìn)行評(píng)價(jià)。結(jié)果蒿甲醚自微乳最優(yōu)處方為:Cremophor RH40為39.29%、Transcutol HP為35.71%、MCT為25%;其平均粒徑為24.52 nm,Zeta電位為-10.10 m V,平衡溶解度88 mg/g。結(jié)論應(yīng)用星點(diǎn)設(shè)計(jì)-效應(yīng)面優(yōu)化法得到蒿甲醚SMEDDS的最優(yōu)處方,顯著提高蒿甲醚的溶解度和體外溶出度。
【作者單位】: 云南省藥物研究所云南白藥集團(tuán)創(chuàng)新研發(fā)中心云南省中藥和民族藥新藥創(chuàng)制企業(yè)重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室;北京嘉事聯(lián)博醫(yī)藥科技有限公司;軍事醫(yī)學(xué)科學(xué)院毒物藥物研究所;
【關(guān)鍵詞】: 蒿甲醚 自微乳 偽三元相圖 星點(diǎn)設(shè)計(jì) 效應(yīng)面法
【基金】:云南省科技計(jì)劃“青年項(xiàng)目”資助(2014FD087)
【分類號(hào)】:R943
【正文快照】: 蒿甲醚(artemether,ARM)是青蒿素的甲基醚衍生物,主要用于抗氯喹惡性瘧及重癥瘧疾的治療[1],其抗瘧作用為青蒿素的6倍。研究發(fā)現(xiàn)蒿甲醚除具有抗瘧作用外,還有抗腫瘤[2-3]、抗血吸蟲[4]等方面的藥理作用。國內(nèi)現(xiàn)有上市產(chǎn)品為膠囊、片劑、膠丸和注射劑。由于其在水中的溶解度極
【相似文獻(xiàn)】
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本文編號(hào):479350
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