本文關(guān)鍵詞：大環(huán)內(nèi)酯類9位羰基結(jié)構(gòu)修飾衍生物的研究進(jìn)展，由筆耕文化傳播整理發(fā)布。

【摘要】：大環(huán)內(nèi)酯類抗生素自上市以來一直用于治療呼吸系統(tǒng)等疾病,但隨著該類藥物的廣泛應(yīng)用,耐藥菌日益增多。為此,研究者們一直致力于半合成大環(huán)內(nèi)酯類抗生素的研究,希望開發(fā)出對耐藥菌有效、抗菌譜廣的半合成衍生物。綜述近年來對大環(huán)內(nèi)酯9位羰基結(jié)構(gòu)修飾的研究進(jìn)展,并著重介紹一些活性較好的化合物。
【作者單位】： 中國藥科大學(xué)藥物化學(xué)教研室;
【關(guān)鍵詞】： 紅霉素 位結(jié)構(gòu)修飾 肟醚 成環(huán)修飾 抗菌活性
【分類號】：R914
【正文快照】： 紅霉素(erythromycin,1)是最早用于臨床的大環(huán)內(nèi)酯類抗生素,因濫用而出現(xiàn)耐藥性[1],且紅霉素在酸性條件下結(jié)構(gòu)不穩(wěn)定,易發(fā)生酸性分子內(nèi)縮酮化生成6,9-9,12螺縮酮(2)[2],不僅失去了抗菌活性,而且會導(dǎo)致胃腸道副作用[3]。在紅霉素酸性分子內(nèi)縮酮化機制被闡明之后,結(jié)構(gòu)修飾主要圍

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