本文關(guān)鍵詞：基于QSAR研發(fā)的諾氟沙星和沙星類藥物，由筆耕文化傳播整理發(fā)布。

【摘要】：正1前期的研究發(fā)現(xiàn)最早發(fā)現(xiàn)喹諾酮酸結(jié)構(gòu)及其抗菌作用的是Lesher等在合成氯喹的過(guò)程中,分離出一個(gè)副產(chǎn)物,具有微弱的抗菌活性,遂合成了萘啶酮酸為母核的系列化合物,對(duì)N1和C7作不同的烷基置換,對(duì)C3上的羧基進(jìn)行不同的酯基取代,經(jīng)體外和體內(nèi)的抗菌實(shí)驗(yàn),發(fā)現(xiàn)萘啶酸(1,nalixilic acid)具有顯著殺傷革蘭氏陰性菌的作用,1963年成為第一個(gè)試用喹諾酮類抗菌
【作者單位】： 中國(guó)醫(yī)學(xué)科學(xué)院 北京協(xié)和醫(yī)學(xué)院藥物研究所;
【關(guān)鍵詞】： QSAR;抗菌實(shí)驗(yàn);萘啶酮酸;喹諾酮;抗菌活性;抗菌作用;血漿半衰期;疏水性常數(shù);副產(chǎn)物;氧氟沙星;
【分類號(hào)】：R978.1
【正文快照】： 1 前期的研究發(fā)現(xiàn) 最早發(fā)現(xiàn)喹諾酮酸結(jié)構(gòu)及其抗菌作用的是Lesher等在合成氯喹的過(guò)程中,分離出一個(gè)副產(chǎn)物,具有微弱的抗菌活性,遂合成了萘啶酮酸為母核的系列化合物,對(duì)N1和C7作不同的烷基置換,對(duì)C3上的羧基進(jìn)行不同的酯基取代,經(jīng)體外和體內(nèi)的抗菌實(shí)驗(yàn),發(fā)現(xiàn)萘啶酸(1,nalixilic

【相似文獻(xiàn)】

中國(guó)期刊全文數(shù)據(jù)庫(kù) 前10條

1 ;Studies on the Synthesis,the 2D and 3D-QSAR About Lipophilic Antifolate 2,4-Diamino-5-methyl-6-(Substituted Benzylamino) Quinazoline Compounds[J];Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences;1997年02期

2 ;Support vector machine for SAR/QSAR of phenethyl-amines[J];Acta Pharmacologica Sinica;2007年07期

3 Ravichandran V;Jain A;Mourya V.K;Agrawal R.K;;QSAR analysis on benzodithiazine derivatives as HIV-1 integrase inhibitors[J];Asian Pacific Journal of Tropical Medicine;2009年03期

4 Franke R;顧坤健;吳吉安;;定量結(jié)構(gòu)-活性關(guān)系(QSAR)的評(píng)述[J];國(guó)外醫(yī)學(xué).藥學(xué)分冊(cè);1982年03期

5 吳吉安,嵇汝運(yùn);QSAR在新藥設(shè)計(jì)中的成功應(yīng)用[J];國(guó)外醫(yī)學(xué).藥學(xué)分冊(cè);1989年01期

6 ;MI-QSAR models for prediction of corneal permeability of organic com-pounds[J];Acta Pharmacologica Sinica;2006年02期

7 謝惠定;;2D-QSAR Studies on the Norcantharidin Analogues as Protein Phosphatase 1 and 2A Inhibitors[J];結(jié)構(gòu)化學(xué);2009年05期

8 荊國(guó)華;李小林;周作明;;Quantitative Structure-activity Relationship(QSAR) Study of Toxicity of Substituted Aromatic Compounds to Photobacterium Phosphoreum[J];結(jié)構(gòu)化學(xué);2010年08期

9 王爾華;;定量構(gòu)-效關(guān)系(QSAR)在新藥研究中的作用[J];國(guó)外醫(yī)學(xué).藥學(xué)分冊(cè);1981年04期

10 趙惠明;張彩云;葛志剛;王遵堯;;Toxicity (-lgEC_(50)) Measurement of the Fluorobenzene Derivants against Vibrio Qinghaiensis (Q67) and Their 2D,3D-QSAR Study[J];結(jié)構(gòu)化學(xué);2010年10期

中國(guó)重要會(huì)議論文全文數(shù)據(jù)庫(kù) 前10條

1 ;Multiple Field Three Dimensional Quantitative Structure-Activity Relationship(MF-3D-QSAR)[A];第九屆全國(guó)計(jì)算（機(jī)）化學(xué)學(xué)術(shù)會(huì)議論文摘要集[C];2007年

2 PAOLA GRAMATICA;;A NEW STRATEGY OF CONSENSUS MODELING AND ITS APPLICATION IN THE QSAR STUDY OF MALONYL-COA DECARBOXYLASE INHIBITORS[A];中國(guó)化學(xué)會(huì)第26屆學(xué)術(shù)年會(huì)化學(xué)信息學(xué)與化學(xué)計(jì)量學(xué)分會(huì)場(chǎng)論文集[C];2008年

3 D Boverhof;M Osterloh-Quiroz;B Gollapudi;D Wilson;;QSAR Models in Mammalian Toxicology[A];中國(guó)毒理學(xué)會(huì)第五次全國(guó)學(xué)術(shù)大會(huì)論文集[C];2009年

4 楊穎;劉煥香;杜娟;秦晉;姚小軍;;Combined Molecular Modeling Studies of Hsp90 Chaperone Inhibitors by Pharmacophore Model,Molecular Docking and 3D-QSAR[A];甘肅省化學(xué)會(huì)二十六屆年會(huì)暨第八屆中學(xué)化學(xué)教學(xué)經(jīng)驗(yàn)交流會(huì)論文集[C];2009年

5 ;Pharmacophore refinement and 3D-QSAR studies of GABAA receptor antagonists[A];2011年全國(guó)藥物化學(xué)學(xué)術(shù)會(huì)議——藥物的源頭創(chuàng)新論文摘要集[C];2011年

6 張愛(ài)茜;易忠勝;傅建捷;孫玉貞;;新型QSAR建模策略:方法與實(shí)踐[A];第七次全國(guó)分析毒理學(xué)大會(huì)暨第四屆分析毒理專業(yè)委員會(huì)第二次會(huì)議論文摘要集[C];2012年

7 HU Chun-qi;HU Yan;;3D-QSAR studies on Isoquinolinone derivatives as inhibitors of p53-MDM2 Binding[A];2012長(zhǎng)三角藥物化學(xué)研討會(huì)論文集[C];2012年

8 ;Application of Supervised Stochastic Resonance in QSAR Studies[A];第二屆全國(guó)環(huán)境化學(xué)學(xué)術(shù)報(bào)告會(huì)論文集[C];2004年

9 ;3D QSAR Studies of Checkpoint Kinase Weel inhibitors based on Molecular Docking,CoMFA and CoMSIA[A];第五屆全國(guó)化學(xué)生物學(xué)學(xué)術(shù)會(huì)議論文摘要集[C];2007年

10 Jiong-Jiong Chen;Jian-Zhong Chen;;Insights into the agonist binding mechanism of human CB2 receptor by molecular dynamics simulation,free energy calculation and 3D-QSAR studies[A];2012長(zhǎng)三角藥物化學(xué)研討會(huì)論文集[C];2012年

中國(guó)博士學(xué)位論文全文數(shù)據(jù)庫(kù) 前10條

1 李美萍;QSAR/QSPR方法在環(huán)境、藥物和材料化學(xué)中的應(yīng)用[D];山西大學(xué);2014年

2 趙春燕;QSAR研究在生命分析化學(xué)和環(huán)境化學(xué)中的應(yīng)用[D];蘭州大學(xué);2006年

3 易忠勝;變量篩選新方法及其在環(huán)境內(nèi)分泌干擾效應(yīng)QSAR中的應(yīng)用[D];南京大學(xué);2012年

4 楊善彬;基于三維原子場(chǎng)全息作用矢量（3D-HoVAIF）的藥物定量構(gòu)效關(guān)系（QSAR）研究[D];重慶大學(xué);2008年

5 李加忠;QSAR研究中提高模型預(yù)測(cè)能力的新方法探討及其在藥物化學(xué)中的應(yīng)用[D];蘭州大學(xué);2009年

6 薛超彬;菜青蟲(chóng)酚氧化酶抑制劑的抑制動(dòng)力學(xué)及其構(gòu)效關(guān)系（QSAR）研究[D];山東農(nóng)業(yè)大學(xué);2007年

7 陳憲;基于OECD準(zhǔn)則對(duì)QSAR/QSPR模型幾個(gè)重要問(wèn)題的研究[D];中南大學(xué);2013年

8 林治華;QSAR分析結(jié)合實(shí)驗(yàn)方法用于T細(xì)胞表位快速篩選的研究[D];第三軍醫(yī)大學(xué);2003年

9 徐順;穿心蓮內(nèi)酯衍生物抑制糖苷酶的3D-QSAR及多羥基酚類化合物的抗氧化理論研究[D];鄭州大學(xué);2006年

10 孫平華;銅綠假單胞菌群體感應(yīng)抑制劑的設(shè)計(jì)、合成及3D-QSAR研究[D];暨南大學(xué);2010年

中國(guó)碩士學(xué)位論文全文數(shù)據(jù)庫(kù) 前10條

1 劉羽晨;基于綜合毒性作用模式分類構(gòu)建有機(jī)化合物對(duì)大型蚤急性毒性QSAR模型[D];大連理工大學(xué);2015年

2 淡文佳;楊凌霉素衍生物的合成、體外抑菌活性和3D-QSAR初步研究[D];西北農(nóng)林科技大學(xué);2015年

3 李虎;含氟苯基嘧啶基脲類化合物的合成、生物活性及3D-QSAR研究[D];華中農(nóng)業(yè)大學(xué);2013年

4 崔曉東;QSAR方法在有機(jī)化合物毒性評(píng)估中的應(yīng)用[D];華南理工大學(xué);2012年

5 路鵬;QSAR研究在神經(jīng)系統(tǒng)藥物和抗艾滋病藥物中的應(yīng)用[D];蘭州大學(xué);2010年

6 張成林;2型糖尿病治療藥物芳基咪唑啉、三氮雜芴衍生物的QSAR研究[D];南華大學(xué);2011年

7 成素麗;量化參數(shù)用于迷幻劑的QSAR研究[D];山西大學(xué);2009年

8 韓香云;含硫芳香羧酸酯衍生物QSAR的從頭算方法研究[D];南京工業(yè)大學(xué);2005年

9 陳可先;定量結(jié)構(gòu)—活性關(guān)系（QSAR）在醫(yī)藥研究中的應(yīng)用[D];浙江工業(yè)大學(xué);2009年

10 孫也之;QSAR模型的構(gòu)建、應(yīng)用與研究[D];中國(guó)醫(yī)科大學(xué);2009年

  本文關(guān)鍵詞：基于QSAR研發(fā)的諾氟沙星和沙星類藥物，，由筆耕文化傳播整理發(fā)布。

本文編號(hào)：473172