發(fā)布時間：2017-06-22 21:21

  本文關鍵詞：基于QSAR研發(fā)的諾氟沙星和沙星類藥物，由筆耕文化傳播整理發(fā)布。

【摘要】：正1前期的研究發(fā)現(xiàn)最早發(fā)現(xiàn)喹諾酮酸結構及其抗菌作用的是Lesher等在合成氯喹的過程中,分離出一個副產(chǎn)物,具有微弱的抗菌活性,遂合成了萘啶酮酸為母核的系列化合物,對N1和C7作不同的烷基置換,對C3上的羧基進行不同的酯基取代,經(jīng)體外和體內(nèi)的抗菌實驗,發(fā)現(xiàn)萘啶酸(1,nalixilic acid)具有顯著殺傷革蘭氏陰性菌的作用,1963年成為第一個試用喹諾酮類抗菌
【作者單位】： 中國醫(yī)學科學院 北京協(xié)和醫(yī)學院藥物研究所;
【關鍵詞】： QSAR;抗菌實驗;萘啶酮酸;喹諾酮;抗菌活性;抗菌作用;血漿半衰期;疏水性常數(shù);副產(chǎn)物;氧氟沙星;
【分類號】：R978.1
【正文快照】： 1 前期的研究發(fā)現(xiàn) 最早發(fā)現(xiàn)喹諾酮酸結構及其抗菌作用的是Lesher等在合成氯喹的過程中,分離出一個副產(chǎn)物,具有微弱的抗菌活性,遂合成了萘啶酮酸為母核的系列化合物,對N1和C7作不同的烷基置換,對C3上的羧基進行不同的酯基取代,經(jīng)體外和體內(nèi)的抗菌實驗,發(fā)現(xiàn)萘啶酸(1,nalixilic

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本文編號：473172