發(fā)布時間：2017-06-18 14:16

  本文關(guān)鍵詞：3-羥基-28-羧基熊果酸衍生物的合成及抗腫瘤活性研究，由筆耕文化傳播整理發(fā)布。

【摘要】：以天然產(chǎn)物熊果酸為起始原料,對其C-3位羥基和C-28位羧基進行結(jié)構(gòu)改造,合成11種新的熊果酸衍生物.目標化合物結(jié)構(gòu)經(jīng)MS、~1H-NMR及元素分析確證.采用M TT法,選用高表達人癌細胞(HeLa、HepG2和BGC-823)對目標化合物進行初步的體外抗腫瘤活性研究,結(jié)果表明:所測化合物對3種細胞的抑制活性均明顯強于熊果酸,其中化合物Ⅱ4和Ⅱ6對3種細胞表現(xiàn)出很好的抑制活性,明顯高于已上市藥物吉非替尼,值得進一步研究.
【作者單位】： 沈陽化工大學(xué)制藥與生物工程學(xué)院;
【關(guān)鍵詞】： 熊果酸 五環(huán)三萜類化合物 抗腫瘤活性
【基金】：國家自然科學(xué)基金項目(21372156) 遼寧省教育廳高等學(xué)校優(yōu)秀人才支持計劃項目(LR2013017) 沈陽市科技計劃項目(F16-230-6-00)
【分類號】：R914.5;R96
【正文快照】： 熊果酸(ursolic acid,UA)又名烏索酸,是從枇杷葉、女貞葉和夏枯草等天然植物中分離得到的一種具有烏蘇烷型骨架的五環(huán)三萜類天然產(chǎn)物[1-2].研究表明,熊果酸具有多種重要的生物活性,如:鎮(zhèn)靜、抗炎、抗菌、抗癌、抗?jié)�、抗病毒、降低血糖、抗瘧等作用[2-3].M A C M等[4]將熊果

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本文編號：459638