<正>第三代雙膦酸鹽類藥物唑來膦酸(zoledronic acid,ZOL)臨床上主要用于治療腫瘤相關(guān)高鈣血癥及惡性腫瘤骨轉(zhuǎn)移引起的骨痛。ZOL血漿半衰期僅為15min,體內(nèi)的藥代動力學(xué)特征影響ZOL在腫瘤組織的分布,無法作用到腫瘤細(xì)胞,不利于臨床抗腫瘤治療^[1]。近年研究發(fā)現(xiàn),ZOL能通過調(diào)節(jié)腫瘤微環(huán)境中的腫瘤相關(guān)巨噬細(xì)胞(tumor-associated macro-phages,TAMs)數(shù)量和活性,抑制腫瘤新生血管的生成,腫瘤細(xì)胞的侵襲、浸潤等作用,從而發(fā)揮抗腫瘤作用^[2]。本課題組擬利用APN/CD13在腫瘤新生血管內(nèi)皮細(xì)胞表面高表達(dá)的特性,合成APN/CD13的配體天冬氨酸-甘氨酸-精氨酸(Asn-Gly-Arg,NGR),將NGR修飾在脂質(zhì)體表面,構(gòu)建具有腫瘤血管靶向功能的NGR修飾ZOL長循環(huán)脂質(zhì)體(NGR-PEG-ZOL-LPs),并對其進(jìn)行表征,為進(jìn)一步研究體內(nèi)外抗腫瘤作用奠定基礎(chǔ)^[3]。

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【部分圖文】：

圖1ZOL色譜圖

本實驗制備的NGR-PEG-ZOL-LPs理化性質(zhì)穩(wěn)定，本課題組將通過體內(nèi)實驗進(jìn)一步探討NGR-PEG-ZOL-LPs對M2-TAMs抑制作用。圖2NGR-PEG-ZOL-LPs透射電鏡圖（醋酸雙氧鈾染色×50000)

圖2NGR-PEG-ZOL-LPs透射電鏡圖（醋酸雙氧鈾染色×50000)

圖1ZOL色譜圖

本文編號：3937289