肺癌是全世界發(fā)病率和致死率最高的惡性腫瘤,其中非小細(xì)胞肺癌(non-small cell lung cancer,NSCLC)約占肺癌的85%。間變性淋巴瘤激酶(anaplastic lymphoma kinase, ALK)重排陽性的NSCLC僅占全部NSCLC的5%,但預(yù)后較差,因此積極的治療非常迫切。鹽酸恩沙替尼膠囊(ensartinib hydrochloride capsule,X-396,商品名貝美納TM)是第二代ALK抑制劑,對(duì)ALK的抑制活性和肺癌中樞神經(jīng)系統(tǒng)轉(zhuǎn)移的有效性較克唑替尼更強(qiáng),并且可抑制多個(gè)克唑替尼耐藥突變位點(diǎn),臨床擬用于治療克唑替尼耐藥的ALK陽性NSCLC。文中對(duì)鹽酸恩沙替尼膠囊在國內(nèi)外開展的I期-III期臨床試驗(yàn)進(jìn)行了總結(jié),并對(duì)其藥理作用、藥代動(dòng)力學(xué)和藥效學(xué)、臨床療效和安全性評(píng)價(jià)進(jìn)行了綜述。

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【部分圖文】：

圖2恩沙替尼及其同類藥常見不良反應(yīng)

盡管目前已有多款二代及三代ALK-TKI獲批，并有多款藥物仍在臨床階段，但這些藥物對(duì)不同的ALK點(diǎn)突變有著不同的敏感度，且具有著不同的毒性特征。隨著分子水平的診斷逐漸完善與普及，基于耐藥機(jī)理的精準(zhǔn)用藥或個(gè)性化用藥將越來越受到臨床醫(yī)生青睞。更多的廣譜ALK-TKI的研發(fā)與上市，將....

圖1克唑替尼常見不良反應(yīng)

與其他ALK-TKI相比，恩沙替尼安全性更好，且與其他藥物的安全性譜也不同。治療過程中最常見不良反應(yīng)主要為1級(jí)-2級(jí)皮疹、轉(zhuǎn)氨酶升高、肌酐升高、惡心、瘙癢、便秘和嘔吐等，3級(jí)及以上不良反應(yīng)發(fā)生率較低，主要表現(xiàn)為皮疹。關(guān)于恩沙替尼引起皮疹的相關(guān)機(jī)制尚不清楚。但據(jù)報(bào)道，ALK在正常皮....

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