目的研究氫溴酸西酞普蘭(citalopram hydrobromide,CTH)鼻用溫敏凝膠劑在大鼠體內(nèi)的藥動學并評價其腦內(nèi)遞藥特性。方法采用高效液相色譜法測定大鼠血漿和腦組織中的CTH濃度;以灌胃給藥(ig)作為參比,測定該藥物鼻用溫敏凝膠劑經(jīng)鼻腔給藥(in)后,在血漿和腦組織中的藥物濃度并估算其tmax,ρmax,相對生物利用度(Fr)以及腦靶向效率(DTE)等主要藥動學參數(shù)。結(jié)果分別經(jīng)鼻腔和灌胃給藥后,測得CTH在血漿中藥動學參數(shù)tmax分別為5和45 min,ρmax分別為2 152.86和589.68 ng·m L-1,藥物在腦組織中的tmax分別為5和45 min,ρmax分別為17 660.56和1 171.68 ng·g-1,求得CTH鼻用溫敏凝膠劑的相對生物利用度(Fr)為184.91%,腦靶向效率(DTE)為250.03%。結(jié)論 CTH鼻用溫敏凝膠劑體內(nèi)吸收快,生物利用度高,腦內(nèi)遞藥作用強,是一種理想的非口服給藥新劑型。

【文章頁數(shù)】：6 頁

【文章目錄】：
1 材料
    1.1 藥品與試劑
    1.2 儀器
    1.3 動物
2 方法與結(jié)果
    2.1 血漿中CTH的測定方法
        2.1.1 血漿樣品的預(yù)處理及色譜條件[8-9]
        2.1.2 專屬性考察
        2.1.3 標準曲線的制備及方法精密度考察
        2.1.4 回收率的考察
        2.1.5 穩(wěn)定性考察
    2.2 腦組織中CTH的測定方法
        2.2.1 腦組織樣品的預(yù)處理及色譜條件[10]
        2.2.2 專屬性考察
        2.2.3 標準曲線的制備及精密度考察
        2.2.4 回收率的考察
        2.2.5 樣品穩(wěn)定性考察
    2.3 大鼠體內(nèi)藥動學以及腦內(nèi)遞藥研究
        2.3.1 實驗方案
        2.3.2 藥動學參數(shù)的計算及腦靶向性評價
3 討論



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