細(xì)胞周期蛋白依賴性激酶8(CDK8)通過與中介體復(fù)合物結(jié)合或磷酸化相關(guān)轉(zhuǎn)錄因子以調(diào)節(jié)轉(zhuǎn)錄過程。相關(guān)研究報道,過度表達(dá)的CDK8通過激活Wnt-β-連環(huán)蛋白、促進(jìn)雌激素誘導(dǎo)基因的轉(zhuǎn)錄和抑制超級增強(qiáng)子相關(guān)基因的表達(dá),導(dǎo)致結(jié)直腸癌、乳腺癌和血液系統(tǒng)惡性腫瘤的發(fā)生。這些研究表明,CDK8是一個潛在的抗腫瘤靶點。本文首先概述CDK8的生物學(xué)功能及其在腫瘤發(fā)生中的作用機(jī)制,重點介紹CDK8抑制劑的研究進(jìn)展,以期為后續(xù)靶向CDK8治療癌癥提供參考。

【文章頁數(shù)】：8 頁

【文章目錄】：
1 CDK8的結(jié)構(gòu)與生物學(xué)功能
2 CDK8與腫瘤的關(guān)系
3 CDK8抑制劑的研究開發(fā)
    3.14-氯-3-（三氟甲基）苯基脲類
    3.24-氨基喹唑啉類
    3.33,4,5-三取代吡啶類
    3.43-芐基吲唑類
    3.5 咪唑并噻二唑類
    3.6 吡啶丙烯酰胺類
    3.7 其他類
4 結(jié)語



本文編號：3822921